Tolperison

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Bahan aktif tolperisone termasuk dalam kelompok relaksan otot yang bekerja sentral, yaitu zat yang bekerja di otak atau sumsum tulang belakang untuk mengendurkan otot. Berbeda dengan perwakilan lain dari kelompok bahan aktif ini, tolperisone tidak memiliki efek peredam atau penyebab kantuk. Di sini Anda dapat membaca semua yang menarik tentang efek dan penggunaan tolperisone, efek samping dan fakta penting lainnya.

Beginilah cara kerja tolperisone

Bahan aktif tolperisone bekerja di berbagai tempat di tubuh, meskipun mekanisme kerjanya tidak diketahui sampai ke detail terakhir.

Tolperisone memiliki struktur kimia yang mirip dengan lidokain dan anestesi lokal lainnya (anestesi lokal). Oleh karena itu diasumsikan bahwa ia memiliki efek langsung pada transmisi rangsangan dalam sistem saraf: Tolperisone lebih disukai disimpan di otak, sumsum tulang belakang dan di saluran saraf. Sel saraf (neuron) memiliki ekstensi panjang seperti kabel yang melaluinya mereka berhubungan dengan neuron berikutnya dan mengirimkan sinyal. Di satu sisi, sinyal-sinyal ini dapat bersifat sensorik dan dapat diteruskan dari tubuh ke otak, seperti suhu, tekanan, atau rangsangan nyeri. Sinyal lain yang bersifat motorik: Mereka dikirim ke arah yang berlawanan dari otak ke bagian lain dari tubuh dan memicu gerakan otot, misalnya. Transmisi sinyal sepanjang "kabel" panjang terjadi karena partikel natrium bermuatan positif memasuki "kabel" dari luar melalui saluran natrium, yang berarti bahwa muatan positif menumpuk di dalam dan diangkut lebih jauh. Seperti anestesi lokal, tolperisone dapat menghambat masuknya natrium dengan menghalangi saluran natrium. Oleh karena itu juga dikatakan bahwa pelemas otot memiliki aktivitas seperti lidokain (“aktivitas seperti lidokain”).

Dalam kasus gejala kram (spastisitas / spastisitas), sistem saraf pusat menyebabkan ketegangan internal yang meningkat secara tidak normal pada otot rangka. Hal ini memungkinkan refleks dipicu oleh iritasi ringan dan, tergantung pada tingkat keparahan spastisitas, otot berkontraksi sangat kuat, yang dapat dikaitkan dengan keterbatasan mobilitas dan nyeri. Upaya dilakukan untuk mengatasi "overdrive" ini oleh sistem saraf dengan meredam transmisi rangsangan melalui tolperisone.

Penyerapan, pemecahan, dan ekskresi Tolperisone

Setelah konsumsi melalui mulut, bahan aktif diserap melalui dinding usus ke dalam darah, di mana ia mencapai tingkat tertinggi setelah satu setengah jam. Namun, tak lama setelah konsumsi, empat perlima bahan aktif dipecah oleh hati. Jika makanan dikonsumsi sebelum konsumsi bahan aktif, asupan meningkat menjadi sekitar dua kali lipat. Sekitar dua setengah jam setelah konsumsi, setengah dari tolperisone dan produk pemecahannya diekskresikan melalui ginjal dengan urin.

Kapan tolperisone digunakan?

Di Jerman, tolperisone hanya disetujui untuk pengobatan gejala kejang setelah stroke pada orang dewasa.

Di luar area aplikasi yang disetujui (penggunaan "off-label") dan di negara lain, tolperisone juga digunakan untuk penyakit lain seperti osteoartritis (keausan sendi), spondylosis (penyakit sendi tulang belakang) dan gangguan peredaran darah (karena meningkatkan peredaran darah).

Bahan aktif umumnya cocok untuk penggunaan jangka panjang.

Ini adalah bagaimana tolperisone digunakan

Tolperisone relaksan otot diambil dalam bentuk tablet. Dosis biasa adalah 50 hingga 150 miligram tiga kali sehari setelah makan dengan dosis total 150 hingga 450 miligram per hari.

Apa efek samping dari tolperisone?

Persiapan dengan bahan aktif tolperisone biasanya ditoleransi dengan sangat baik.

Dalam studi klinis dengan bahan aktif, satu dari 100 hingga seribu orang yang dirawat mengalami efek samping seperti pusing, kantuk, kelelahan, kelelahan, kelemahan, sakit perut, mual dan muntah.

Bahkan lebih jarang (dalam satu dari seribu sampai sepuluh ribu pasien) tolperisone menyebabkan efek samping seperti sakit kepala, insomnia, sembelit, diare, keluhan gastrointestinal, kemerahan pada kulit, ruam, gatal-gatal, peningkatan keringat dan tekanan darah rendah.

Gejala biasanya bersifat sementara atau hilang bila dosis dikurangi. Jika terjadi reaksi hipersensitivitas, dokter harus diberitahu dan zat aktif harus dihentikan.

Apa yang harus dipertimbangkan saat menggunakan tolperisone?

Bahan aktif tolperisone tidak berinteraksi langsung dengan bahan aktif lainnya. Namun, itu dipecah di hati oleh enzim (sitokrom P450 2D6 dan 2C19) yang juga memecah zat aktif lainnya. Jika diambil pada saat yang sama, pemecahan tolperisone atau bahan aktif lainnya dapat diperlambat atau dipercepat. Misalnya, pemecahan obat kardiovaskular dari kelompok beta blocker (metoprolol, nebivolol), obat psikotropika (thioridazine, perphenazine, venlafaxine, desipramine, atomoxetine) atau dekstrometorfan penekan batuk bila digunakan dalam kombinasi dengan tolperisone melambat sehingga darahnya tingkat meningkat tajam dan Gejala overdosis terjadi.

Tolperisone juga dapat meningkatkan efek obat antiinflamasi nonsteroid, termasuk pereda nyeri asam asetilsalisilat (ASA), ibuprofen, naproxen, dan diklofenak yang dijual bebas.

Tolperisone telah menyebabkan kerusakan pada bayi yang belum lahir dalam percobaan hewan, itulah sebabnya mengapa tidak boleh dikonsumsi selama kehamilan. Selain itu, dapat diasumsikan bahwa bahan aktif diekskresikan dalam ASI - wanita menyusui yang benar-benar harus diobati dengan tolperisone harus berhenti menyusui terlebih dahulu.

Karena kurangnya pengalaman tentang keamanan dan efektivitas pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, zat aktif lain harus digunakan sebagai pengganti tolperisone pada anak di bawah umur.

Pada pasien usia lanjut dan penderita gangguan fungsi hati atau ginjal, dosis yang tepat harus ditentukan terlebih dahulu oleh dokter. Bahan aktif tidak boleh digunakan pada disfungsi hati atau ginjal yang parah.

Cara mendapatkan obat dengan tolperisone

Tolperisone relaksan otot membutuhkan resep dalam setiap dosis dan dapat diperoleh dari apotek sesuai dengan resep dokter.

Sejak kapan tolperisone dikenal?

Tolperisone telah disetujui untuk berbagai keluhan di Eropa sejak tahun 1960-an. Pada tahun 2013, area aplikasi yang disetujui dikurangi menjadi satu area, karena reaksi hipersensitivitas yang parah jarang terjadi meskipun tingkat efek sampingnya rendah. Sejak berakhirnya perlindungan paten, beberapa obat generik dengan bahan aktif tolperisone telah masuk ke pasar Jerman.

Tag:  keinginan punya anak keinginan yang tidak terpenuhi untuk memiliki anak makanan