Esomeprazol

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Bahan aktif esomeprazole adalah salah satu yang disebut penghambat pompa proton dan digunakan untuk mulas dan pengaturan asam lambung. Ini tidak berbeda dalam cara kerjanya dari omeprazole, tetapi efektivitasnya sedikit lebih tinggi. Di sini Anda dapat membaca semua yang perlu Anda ketahui tentang esomeprazole: efek, penggunaan, dan kemungkinan efek samping.

Beginilah cara kerja esomeprazol

Esomeprazole diminum. Bahan aktif larut dalam usus dan diserap ke dalam darah. Esomeprazol kemudian mencapai mukosa lambung melalui pembuluh darah, yang menghasilkan asam lambung: Komponen penting asam lambung - asam klorida - dilepaskan ke lambung dalam bentuk partikel bermuatan positif (proton) dan partikel bermuatan negatif (ion klorida) oleh sel membran mukosa tertentu. Sel-sel membran mukosa menggunakan protein tertentu untuk "memompa" proton melalui membran sel. Esomeprazole menghambat protein ini dan dengan demikian pompa proton. Bahan aktifnya adalah salah satu penghambat pompa proton.

Namun, esomeprazol hanya dapat mengembangkan efek penghambatannya segera setelah mencapai mukosa lambung dan bertemu dengan asam lambung yang ada - dengan demikian diaktifkan.

Gambar cermin omeprazol

Bahan aktif omeprazol, juga penghambat pompa proton, memiliki struktur kimia yang seragam, tetapi terdiri dari partikel individu yang berhubungan satu sama lain seperti gambar dan bayangan cermin. Sebagai perbandingan: Tangan seseorang juga dibuat dengan cara yang sama, hanya dalam bayangan cermin. Kedua jenis zat yang berbeda ini disebut "enantiomer". Seringkali salah satunya lebih efektif, kurang berbahaya, atau bermanfaat daripada enansiomer kedua.

Hal ini juga terjadi pada esomeprazole, suatu enansiomer dari omeprazole. Enansiomer lain dari omeprazole hanya dapat dipecah di dalam tubuh oleh enzim tertentu di hati (yaitu CYP2C19). Sekitar tiga persen dari populasi hampir tidak memiliki enzim ini, itulah sebabnya enansiomer omeprazole yang diberi nama akan dengan cepat terakumulasi dalam darah mereka setelah konsumsi berulang kali.

Esomeprazole, di sisi lain, juga dapat dipecah oleh enzim kedua (CYP3A4), yang memastikan eliminasi yang andal. Berkenaan dengan efek pada mukosa lambung, bagaimanapun, kedua enansiomer omeprazol tidak berbeda.

Penyerapan, pemecahan dan ekskresi esomeprazole

Esomeprazole akan memuncak dalam darah sekitar satu sampai dua jam setelah diminum. Ini mengikat pompa proton di mukosa lambung dan mengembangkan efek penghambatannya di sana. Zat aktif yang beredar bebas di dalam darah dipecah seluruhnya di hati oleh enzim-enzim yang disebutkan. Sekitar satu setengah jam setelah minum esomeprazole, kadar darah berkurang setengahnya.

Kapan esomeprazol digunakan?

Zat aktif esomeprazole digunakan dalam kasus berikut:

• untuk mengobati sakit maag (GERD - penyakit refluks gastroesofageal)
• dalam kombinasi dengan antibiotik dalam pengobatan infeksi kuman lambung Helicobacter pylori

Tergantung pada penyakit yang mendasarinya, esomeprazole dapat digunakan untuk jangka pendek atau panjang.

Ini adalah bagaimana esomeprazol digunakan

Bahan aktif esomeprazole diambil dalam bentuk tablet atau kapsul tahan gastro. Karena resistensi jus lambung dari preparat, bahan aktif hanya dilepaskan di usus, di mana ia dapat diserap ke dalam darah. Penyerapan sangat baik jika konsumsi bahan aktif dilakukan dengan perut kosong (biasanya di pagi hari). Bergantung pada tingkat keparahan penyakitnya, dua puluh hingga empat puluh miligram esomeprazole diminum per hari.

Persiapan intravena esomeprazole juga tersedia untuk pasien dengan kesulitan menelan. Sebagai alternatif, tablet berlabel kata “MUPS” (multiple unit pellet system) dapat didispersikan dalam air terlebih dahulu dan kemudian diminum atau diberikan melalui feeding tube.

Apa efek samping dari esomeprazol?

Saat mengambil esomeprazole, efek samping sakit kepala, sakit perut, sembelit, diare, gas, mual dan muntah adalah satu dari sepuluh hingga seratus.

Efek samping esomeprazole seperti retensi air di lengan dan kaki, insomnia, pusing dan vertigo, sensasi abnormal, kelelahan, mulut kering, peningkatan enzim hati dan reaksi kulit seperti gatal dan kemerahan muncul pada satu dari seratus hingga seribu pasien. Selain itu, risiko patah tulang dapat meningkat, terutama pada pasien usia lanjut dan pengobatan jangka panjang.

Apa yang harus dipertimbangkan saat menggunakan esomeprazole?

Karena esomeprazol menghambat produksi asam lambung, penyerapan zat aktif lainnya, yang hanya diserap tergantung pada asam lambung, dapat diubah. Ini berlaku, misalnya, untuk obat-obatan tertentu melawan infeksi jamur (ketoconazole, itraconazole) dan kanker (erlotinib) - penyerapannya dapat dikurangi jika esomeprazole digunakan secara bersamaan.

Sebaliknya, penyerapan obat jantung digoksin dan obat lain dapat ditingkatkan dengan mengonsumsi esomeprazole.

Dengan asupan simultan zat aktif yang dimetabolisme di hati oleh enzim yang sama seperti esomeprazole, pemecahan inhibitor pompa proton atau zat aktif lainnya dapat dipengaruhi. Hal ini dapat menyebabkan peningkatan atau penurunan kadar esomeprazole dalam darah atau zat aktif lainnya.

Dalam kasus PI untuk pengobatan HIV (atazanavir, nelfinavir) tingkat darah menurun dengan penggunaan simultan esomeprazole, sedangkan mereka meningkat dengan PI lain (saquinavir, ritonavir).

Kadar methotrexate (obat anti kanker dan anti rematik) dalam darah, tacrolimus (digunakan untuk menekan sistem kekebalan), diazepam (obat penenang) dan fenitoin (antikonvulsan) juga meningkat bila esomeprazole diminum bersamaan.

Sebagai tindakan pencegahan, penggunaan kombinasi esomeprazole dan antikoagulan seperti warfarin dan clopidogrel juga harus dipantau.

masa kehamilan dan menyusui

Penggunaan esomeprazole selama kehamilan telah diselidiki melalui studi tentang omeprazole. Tidak ada efek samping apapun. Namun demikian, asupannya harus diklarifikasi oleh dokter selama kehamilan dan hanya boleh dilakukan dengan hati-hati.

Karena tidak diketahui apakah esomeprazole diekskresikan dalam ASI, zat aktif tidak boleh digunakan pada wanita menyusui.

Catatan lainnya

Esomeprazole dapat digunakan pada remaja berusia dua belas tahun ke atas dan juga pada pasien usia lanjut. Dosis yang lebih rendah mungkin diperlukan pada pasien dengan gangguan hati berat.

Cara mendapatkan obat esomeprazole

Kemasan kecil dengan maksimum 14 tablet, masing-masing berisi 20 miligram bahan aktif untuk pengobatan mulas, telah dibebaskan dari persyaratan resep di Jerman sejak Agustus 2014. Esomeprazole masih memerlukan resep dalam dosis yang lebih tinggi, kemasan yang lebih besar dan dalam persiapan dengan indikasi lain.

Sudah berapa lama esomeprazole dikenal?

Esomeprazole telah dipasarkan oleh perusahaan farmasi AstraZeneca sejak tahun 2001. Itu diperkenalkan sesaat sebelum berakhirnya perlindungan paten untuk omeprazole, juga oleh AstraZeneca.

Tag:  makanan Diagnosa pengobatan rumahan