Ticagrelor

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Bahan aktif ticagrelor adalah apa yang disebut penghambat agregasi trombosit (TAH), yaitu mencegah trombosit darah (trombosit) terakumulasi dan pembekuan darah terbentuk di pembuluh darah. Ini sering dikombinasikan dengan asam asetilsalisilat (ASA), yang juga menghambat pembekuan darah, tetapi dengan cara yang berbeda. Kombinasi bahan aktif ini disebut "penghambatan trombosit ganda". Di sini Anda dapat membaca lebih lanjut tentang efek dan penggunaan ticagrelor, dosis dan efek samping.

Beginilah cara kerja ticagrelor

Ketika darah bocor dari pembuluh darah tubuh, tubuh mencoba menghentikan kehilangan darah. Untuk melakukan ini, pembekuan darah diaktifkan, yang menyebabkan gumpalan terbentuk tepat di area yang terkena untuk menutup kebocoran. Trombosit darah, yang merupakan jenis sel darah ketiga selain sel darah merah dan putih, memainkan peran penting dalam hal ini. Tugas trombosit darah adalah untuk mendeteksi kebocoran pembuluh darah dan kemudian memulai pembekuan. Untuk melakukan ini, trombosit menempelkan diri ke area yang terluka dengan bantuan protein lain dalam darah dan diaktifkan, sehingga memulai segalanya untuk menutup pembuluh secepat mungkin. Mereka juga melepaskan zat pembawa pesan (seperti tromboksan dan ADP) yang menarik dan mengaktifkan trombosit darah lebih lanjut. Trombosit darah yang dilepaskan juga memiliki titik dok (reseptor) untuk zat pembawa pesan ini - mereka mengaktifkan diri lebih kuat lagi. Seseorang berbicara tentang "loop umpan balik positif". Dalam perjalanan lebih lanjut dari "kaskade koagulasi" ini, bekuan tersebut dihubungkan silang dengan fibrin "perekat" dan dengan demikian diperkuat.

Jika proses ini terganggu oleh berbagai faktor, sehingga dapat diaktifkan secara berlebihan, seseorang berbicara tentang gangguan koagulasi. Kemudian gumpalan yang lebih besar juga dapat terbentuk di aliran darah, yang kemudian menyumbat pembuluh darah penting yang memasok otak atau jantung, misalnya.

Untuk menghindari hal ini, obat-obatan - misalnya dengan ticagrelor - mengintervensi proses koagulasi, seringkali secara khusus dengan trombosit darah karena peran sentralnya:

Ticagrelor antikoagulan secara khusus menghambat reseptor untuk ADP, yang menekan aktivasi trombosit darah lebih lanjut dan "aktivasi diri" lebih lanjut dari trombosit. Kombinasi ticagrelor dengan ASA (asam asetilsalisilat) dalam penghambatan trombosit ganda juga mencegah pembentukan tromboksan, yang selanjutnya mengurangi koagulabilitas trombosit darah.

Penyerapan, pemecahan, dan ekskresi Ticagrelor

Setelah mengambil ticagrelor, sekitar sepertiga dari bahan aktif diserap dari usus ke dalam aliran darah, di mana ia mencapai tingkat darah maksimum setelah satu setengah jam. Antikoagulan sebagian diubah di hati oleh sistem enzim sitokrom P450 menjadi zat aktif lain. Baik ticagrelor itu sendiri dan metabolitnya diekskresikan dari tubuh sebagian kecil dengan urin, tetapi terutama dengan tinja. Setelah tujuh sampai delapan jam, tingkat darah ticagrelor akan turun menjadi sekitar setengah dosis yang diambil.

Kapan ticagrelor digunakan?

Bahan aktif ticagrelor disetujui dalam kombinasi dengan ASA untuk pencegahan pembentukan bekuan pada pasien dewasa yang telah mengalami oklusi (serangan jantung) atau penyempitan masif (angina pectoris) dari arteri koroner.

Ticagrelor harus dikonsumsi dalam jangka panjang untuk menekan pembentukan bekuan secara permanen.

Ini adalah bagaimana ticagrelor digunakan

Pada awal pengobatan dengan ticagrelor, 180 miligram bahan aktif diambil, kemudian 90 miligram dua kali sehari dengan interval sekitar dua belas jam. Itu bisa diambil dengan atau tanpa makan.

Jika pasien mengalami kesulitan menelan atau diberi makan melalui tabung lambung, tablet ticagrelor dapat dihancurkan dan diberikan sebagai suspensi dalam air.

Jika dosis terlewatkan, sebaiknya tidak diminum sesudahnya. Ambil saja dosis berikutnya pada waktu yang biasa. Hal ini tidak diperbolehkan untuk mengambil dua dosis pada waktu yang sama!

Apa efek samping yang dimiliki ticagrelor?

Ticagrelor menyebabkan mimisan, sesak napas, pendarahan di saluran pencernaan, memar, pendarahan pada kulit dan jaringan subkutan pada satu hingga sepuluh persen pasien.

Kadang-kadang, efek samping ticagrelor seperti pusing, sakit kepala, pendarahan tengkorak, pendarahan mata, batuk berdarah, muntah darah, tukak gastrointestinal, pendarahan mulut, ruam, gatal, saluran kemih dan pendarahan vagina juga ada. sistem kekebalan.

Apa yang harus dipertimbangkan saat mengambil ticagrelor?

Karena interaksi ticagrelor yang beragam dengan obat lain, terapi harus diperiksa sebelum memulai pengobatan.

Ticagrelor dipecah di hati oleh enzim sitokrom P450 3A4, yang juga memecah banyak zat aktif lainnya di dalam tubuh. Beberapa agen ini dapat memblokir enzim, yang meningkatkan kadar ticagrelor dalam darah Anda. Bahan aktif ini termasuk, misalnya, antibiotik (klaritromisin, metronidazol, kloramfenikol), agen antijamur (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol), obat HIV (ritonavir, indinavir, nelfinavir) dan banyak obat herbal (ginseng, valerian, jus jeruk).

Sebaliknya, beberapa zat dapat meningkatkan jumlah enzim sitokrom P450 3A4, sehingga meningkatkan pemecahan ticagrelor. Ini berlaku, misalnya, untuk obat epilepsi dan kejang (fenitoin, karbamazepin, fenobarbital), beberapa makanan (jahe, bawang putih, akar manis) dan antidepresan herbal St. John's wort.

Karena data tentang penggunaan ticagrelor selama kehamilan dan menyusui terbatas, antikoagulan tidak boleh digunakan selama ini. Hal yang sama berlaku untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Cara mendapatkan obat dengan ticagrelor

Persiapan dengan ticagrelor bahan aktif memerlukan resep dan karena itu hanya tersedia di apotek setelah resep dokter.

Sejak kapan ticagrelor dikenal?

Ticagrelor antikoagulan dikembangkan oleh para ilmuwan di perusahaan farmasi AstraZeneca sebagai bahan aktif pertama yang menghambat aktivasi trombosit darah oleh ADP. Ini diluncurkan di pasar Eropa pada tahun 2011. Kebaruan dan manfaat tambahan yang cukup besar dari bahan aktif juga diakui oleh Komite Bersama Federal, yang menetapkan harga tetap untuk obat-obatan di Jerman. Oleh karena itu, preparat dengan bahan aktif ticagrelor relatif mahal, namun memiliki kelebihan yaitu dapat menurunkan angka kematian setelah serangan jantung lebih banyak dibandingkan terapi sebelumnya.

Tag:  keinginan yang tidak terpenuhi untuk memiliki anak merokok nilai laboratorium