Tamoksifen

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Bahan aktif tamoxifen digunakan dalam pengobatan kanker payudara. Ia bekerja secara khusus pada titik dok (reseptor) hormon seks wanita (estrogen dan progesteron) dan dengan demikian dapat menghambat pertumbuhan tumor yang bergantung pada hormon. Dibandingkan dengan bahan aktif lain untuk pengobatan kanker, tamoxifen memiliki potensi efek samping yang jelas. Oleh karena itu telah sering digunakan untuk pengobatan kanker payudara, terutama sejak perlindungan paten berakhir pada tahun 2002. Di sini Anda dapat membaca semua yang perlu Anda ketahui tentang efek tamoxifen, efek samping dan penggunaan.

Beginilah cara kerja tamoxifen

Hormon estrogen tubuh wanita sendiri (juga: estrogen) tidak hanya menentukan siklus wanita, tetapi juga memiliki tugas lain dalam tubuh. Antara lain, memastikan tulang yang kuat (kekurangan estrogen dapat menyebabkan osteoporosis) dan merangsang sistem kekebalan tubuh. Ketika estrogen dilepaskan dalam tubuh, mereka mencapai jaringan target melalui aliran darah. Sesampai di sana, mereka secara khusus mempengaruhi sel target dan dapat, antara lain, merangsang pertumbuhan sel. Jika sel memiliki banyak titik dok (reseptor) untuk estrogen, sel tersebut sangat sensitif terhadap hormon.

Pada sejumlah besar tumor payudara terdapat peningkatan jumlah reseptor estrogen. Sel-sel yang sudah mengalami degenerasi dirangsang oleh estrogen alami untuk tumbuh dan membelah, yaitu memperbanyak diri, yang menyebabkan tumor tumbuh secara tidak terkendali.

Tamoxifen dan terutama metabolitnya hydroxytamoxifen dapat berikatan dengan reseptor estrogen tanpa merangsang pembelahan dan reproduksi sel. Ini memblokir reseptor yang ada dan tidak bisa lagi diaktifkan oleh estrogen alami.

Penyerapan, pemecahan dan ekskresi tamoxifen

Setelah mengambil tablet tamoxifen, bahan aktif diserap dengan baik di usus dan mencapai tingkat darah maksimum setelah empat hingga tujuh jam. Metabolisme, yang terjadi terutama di hati, menghasilkan produk penguraian yang jauh lebih efektif. Ini kemudian terutama diekskresikan dalam tinja, tetapi ini membutuhkan waktu: bahan aktif hanya setengah dipecah dan diekskresikan setelah sekitar satu minggu.

Kapan tamoxifen digunakan?

Bahan aktif tamoxifen disetujui untuk pengobatan tumor payudara yang bergantung pada hormon: Dapat digunakan sebagai pendukung setelah pengobatan utama untuk kanker payudara atau untuk kanker payudara yang telah membentuk tumor anak (metastasis). Aplikasi biasanya berlangsung dalam jangka waktu yang lebih lama.

Ini adalah bagaimana tamoxifen digunakan

Bahan aktif diberikan dalam bentuk tablet. Dosis tamoxifen yang biasa adalah dua puluh miligram per hari, tetapi dapat ditingkatkan hingga empat puluh miligram jika perlu. Ini diambil dengan makanan untuk mengurangi efek yang tidak diinginkan seperti mual.

Apa efek samping dari tamoxifen?

Efek samping Tamoxifen pada lebih dari satu dari sepuluh wanita yang diobati adalah mual, ruam, retensi cairan di jaringan, keputihan dan pendarahan, perubahan siklus dan gejala menopause seperti hot flashes dan kelelahan.

Setiap seratus sampai sepuluh pasien mengalami kantuk, sakit kepala, gangguan penglihatan, muntah, diare, sembelit, rambut rontok, reaksi hipersensitivitas, nyeri otot, kram kaki, pembekuan darah, anemia sementara dan gatal-gatal pada alat kelamin. Efek samping tamoxifen lainnya dapat berupa perubahan nilai laboratorium (peningkatan nilai lipid darah, perubahan nilai enzim hati).

Apa yang harus dipertimbangkan saat mengambil tamoxifen?

Terapi tamoxifen dimaksudkan untuk mengurangi efek estrogen tubuh sendiri. Suplai tambahan estrogen dalam bentuk kontrasepsi hormonal (misalnya "pil") tidak masuk akal dan karenanya harus dihindari.

Tamoxifen mempengaruhi pembekuan darah dengan mengurangi jumlah trombosit dalam darah. Jika obat antikoagulan juga diberikan, efek antikoagulan dapat ditingkatkan. Contoh "antikoagulan" tersebut adalah asam asetilsalisilat dan inhibitor agregasi trombosit lainnya, serta antikoagulan seperti kumarin seperti warfarin dan phenprocoumon.

Tamoxifen diubah menjadi bentuk yang lebih aktif oleh enzim hati tertentu. Zat obat yang menghambat enzim ini atau meningkatkan aktivitasnya dapat dengan demikian mempengaruhi metabolisme dan dengan demikian efektivitas obat kanker. Misalnya, antidepresan dari kelompok inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI seperti paroxetine dan fluoxetine) dan bupropion antidepresan dapat mengurangi efektivitas tamoxifen dengan menghambat enzim. Oleh karena itu, penggunaan simultan obat-obatan tersebut harus dihindari sejauh mungkin.

Karena ada sedikit data tentang penggunaan tamoxifen selama kehamilan dan menyusui, bahan aktif tidak boleh dikonsumsi selama waktu ini. Dalam penelitian pada hewan, penggunaan tamoxifen menyebabkan kerusakan pada anak yang belum lahir.

Juga, karena kurangnya pengetahuan, penggunaannya pada anak-anak dan remaja tidak diindikasikan (kontraindikasi).

Cara mendapatkan obat dengan tamoxifen

Sediaan yang mengandung tamoxifen dapat diperoleh dari apotek dengan resep dokter.

Sejak kapan tamoxifen dikenal?

Sejak akhir 1950-an, perusahaan farmasi secara aktif meneliti anti-estrogen (yaitu bahan aktif yang menghambat efek estrogen) untuk kontrasepsi yang efektif. Dalam melakukannya, Dr. Dora Richardson, seorang karyawan perusahaan farmasi Inggris, menemukan bahan aktif tamoxifen pada tahun 1966. Namun, ini tidak cocok untuk kontrasepsi, itulah sebabnya pertama kali dilupakan. Belakangan diketahui bahwa estrogen juga dapat mempercepat pertumbuhan kanker payudara. Akibatnya, sebuah studi klinis tentang tamoxifen dimulai pada tahun 1971 di Rumah Sakit Christie di Manchester, salah satu klinik kanker terbesar di Eropa. Berdasarkan hasil penelitian yang positif, tamoxifen dipasarkan untuk pengobatan kanker payudara stadium akhir pada tahun 1973.

Lebih banyak fakta menarik tentang tamoxifen

Tamoxifen disalahgunakan oleh atlet pria sebagai agen doping: meningkatkan kadar testosteron, yang merangsang pertumbuhan otot. Tamoxifen juga mencegah efek samping umum dari steroid anabolik, yang disebut "payudara pria" (ginekomastia).

Tag:  Haid obat alternatif kehamilan melahirkan