Domperidon

Diperbarui pada

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Domperidone adalah salah satu obat yang paling penting digunakan untuk mengobati mual dan muntah. Efeknya didasarkan antara lain pada percepatan bagian lambung. Karena bahan aktif hampir tidak melewati sawar darah-otak, efek samping pada sistem saraf pusat sangat jarang terjadi. Di sini Anda dapat membaca semua yang perlu Anda ketahui tentang efek dan penggunaan domperidone, efek samping dan interaksinya.

Beginilah cara kerja domperidone

Domperidone adalah apa yang disebut prokinetik. Ini menghambat titik docking tertentu (reseptor) dari zat pembawa pesan dopamin. Dengan demikian meningkatkan motilitas (mobilitas) lambung, merangsang pengosongan lambung dan bekerja melawan mual dan muntah.

Dopamin, sebagai neurotransmitter, memediasi komunikasi antar sel saraf. Ini memiliki berbagai tugas di sistem saraf pusat (otak dan sumsum tulang belakang):

Antara lain, dopamin terlibat dalam kontrol proses gerakan, berkontribusi pada perasaan positif sebagai apa yang disebut "hormon kebahagiaan", menyebabkan psikosis dan delusi ketika kadarnya terlalu tinggi dan memengaruhi kadar prolaktin dalam darah (prolaktin mempromosikan susu produksi pada wanita di payudara).

Domperidone memblokir titik-titik docking dopamin sehingga zat pembawa pesan tidak dapat lagi mengikat dirinya sendiri dan mengembangkan efeknya. Namun, karena bahan aktif tidak dapat atau hampir tidak dapat melewati sawar darah-otak - penghalang pelindung terhadap zat yang berpotensi berbahaya dalam darah - ia tidak memiliki efek pada reseptor dopamin di sistem saraf pusat (SSP). Ini berarti bahwa efek pada kemampuan untuk bergerak di otak yang dikendalikan oleh dopamin, yang sebaliknya akan ditekan, dan pada jiwa hampir tidak mungkin.

Yang disebut pusat muntah adalah pengecualian - bagian khusus dari SSP yang terletak di batang otak dan sumsum tulang belakang memanjang yang berdekatan. Di sini sawar darah-otak "berlubang", yang berarti bagian ini dapat bereaksi sangat cepat terhadap zat berbahaya, yaitu dengan mual dan muntah, untuk mencegah penyerapan zat berbahaya lebih lanjut.

Karena komunikasi sel-sel saraf di pusat muntah juga sebagian dikendalikan oleh dopamin, domperidone dapat mengembangkan efeknya di sini - dengan kata lain: melawan mual dan muntah.

Efek samping positif lain dari domperidone, yang asalnya masih belum jelas, adalah pengosongan lambung yang dipercepat ke arah usus. Ini meredakan perut, yang juga bisa mengurangi mual dan kembung.

Penyerapan, pemecahan dan ekskresi

Setelah konsumsi, domperidone dengan cepat diserap ke dalam darah di usus, di mana ia mencapai tingkat bahan aktif tertinggi setelah setengah jam sampai satu jam.

Namun, sebagian besar bahan aktif sudah dipecah di mukosa usus dan di hati, sehingga hanya sekitar 15 persen bahan aktif yang dapat mencapai sistem peredaran darah dan efektif.

Setelah sekitar tujuh sampai sembilan jam, setengah dari domperidone diekskresikan - sepertiga melalui urin dan dua pertiga melalui tinja.

Kapan domperidone digunakan?

Domperidone disetujui untuk menghilangkan gejala mual dan muntah. Segera setelah gejala membaik, asupan harus dihentikan. Sebagai aturan, domperidone tidak boleh dikonsumsi lebih dari seminggu - kecuali diinstruksikan secara khusus oleh dokter yang merawat.

Mempromosikan produksi susu dengan domperidone dan dengan demikian dapat menyusui lebih efektif adalah apa yang disebut "penggunaan di luar label" - penggunaan di luar area aplikasi yang disetujui. Bahan aktif secara efektif merangsang produksi ASI, memiliki sedikit efek samping, hampir tidak masuk ke dalam ASI dan tidak masuk ke SSP. Oleh karena itu populer dengan ibu dengan masalah menyusui.

Ini adalah bagaimana domperidone digunakan

Domperidone diambil dalam bentuk tablet atau suspensi (jus). Jika ini tidak mungkin karena muntah parah, supositoria domperidone digunakan.

Untuk meningkatkan penyerapan di usus, dianjurkan untuk mengambil tablet atau suspensi setengah jam sampai satu jam sebelum makan. Tergantung pada tingkat keparahan gejala, satu tablet sepuluh miligram domperidone tiga kali sehari dianjurkan. Ini sesuai dengan dosis harian maksimum 30 miligram.

Durasi asupan tidak boleh lebih dari seminggu.

Apa efek samping domperidone?

Dengan penggunaan jangka pendek dan dosis rendah, bahan aktif domperidone memiliki efek samping yang relatif sedikit:

Satu dari sepuluh hingga seratus orang yang dirawat memiliki mulut kering.

Satu dari seratus hingga satu dari seribu pasien mungkin mengalami efek samping seperti sakit kepala, kantuk, kehilangan libido, kecemasan, diare, ruam, kelemahan, nyeri dada dan peningkatan aliran susu dari kelenjar susu.

Efek samping yang jarang tetapi berpotensi berbahaya adalah peningkatan apa yang dikenal sebagai interval QT di jantung (bagian dari EKG). Ada risiko perpanjangan waktu QT, terutama dengan asupan dosis tinggi yang berkepanjangan.

Apa yang harus dipertimbangkan saat mengonsumsi domperidone?

Kontraindikasi

Domperidone tidak boleh dikonsumsi jika:

Prolaktinoma (tumor kelenjar hipofisis yang memproduksi prolaktin)
disfungsi hati sedang hingga berat
Gagal jantung (gagal jantung)
Perpanjangan interval QT
Penggunaan obat lain yang dapat meningkatkan interval QT
Mengambil obat yang sangat menghambat sistem enzim hati tertentu (CYP3A4 inhibitors)

Interaksi

Domperidone membutuhkan lingkungan lambung yang cukup asam untuk penyerapan di usus. Asupan tambahan bahan aktif yang menetralkan asam lambung atau menghambat produksi asam lambung sehingga secara signifikan mengurangi penyerapan domperidone. Zat aktif tersebut, misalnya, H2 blocker (misalnya cimetidine, ranitidine) dan inhibitor pompa proton (misalnya omeprazole, pantoprazole).

Domperidone dipecah dalam tubuh oleh sistem enzim (CYP3A4), yang juga memetabolisme banyak zat aktif lainnya. Jika bahan aktif yang bersangkutan diambil sebagai tambahan, ini dapat menyebabkan penurunan kerusakan dan dengan demikian meningkatkan kadar domperidone dalam tubuh.

Contoh bahan aktif tersebut termasuk banyak antibiotik (misalnya eritromisin), agen melawan infeksi jamur (misalnya ketoconazole), antidepresan (misalnya amitriptyline, citalopram), pereda nyeri (misalnya tramadol), obat penenang (misalnya diazepam) dan agen terhadap kadar kolesterol tinggi (misalnya atorvastatin, simvastatin).

Jika Anda menggunakan domperidone, Anda harus memberi tahu dokter yang akan meresepkan obat lain untuk Anda. Anda juga harus memberi tahu apoteker bahwa Anda menggunakan domperidone sebelum membeli obat yang dijual bebas. Dia kemudian dapat menunjukkan kemungkinan interaksi.

Batasan usia

Meskipun penelitian telah dilakukan pada penggunaan domperidone pada bayi dari usia enam bulan, bahan aktif sejauh ini hanya disetujui untuk anak-anak dari usia dua belas tahun dan berat badan minimal 35 kilogram.

masa kehamilan dan menyusui

Data sebelumnya tentang penggunaan domperidone selama kehamilan tidak mengungkapkan bukti risiko foetotoksik (yaitu risiko efek toksik pada janin). Jika Anda memiliki penyakit kehamilan yang parah, tindakan lain seperti meclozin harus dicoba terlebih dahulu.

Secara signifikan lebih sedikit data yang tersedia tentang penggunaan domperidone selama menyusui. Karena risiko efek samping pada jantung ibu, tidak dianjurkan. Namun, jika dokter menganggap penggunaan domperidone perlu, pasien tetap bisa menyusui.

Cara mendapatkan obat dengan domperidone

Obat-obatan dengan bahan aktif ini tunduk pada persyaratan farmasi dan resep di Jerman, Austria dan Swiss.

Sejak kapan domperidone diketahui?

Bahan aktif dikembangkan pada tahun 1974 dan disetujui di banyak negara Eropa hanya beberapa tahun kemudian. Awalnya, solusi injeksi domperidone juga dipasarkan, tetapi ini berulang kali menyebabkan aritmia jantung yang parah. Akibatnya, lisensinya dicabut lagi pada akhirnya. Di AS, persetujuan untuk bahan aktif domperidone (juga untuk bentuk sediaan lainnya) tidak pernah diberikan karena efek samping tersebut pada jantung.

Tag: keinginan yang tidak terpenuhi untuk memiliki anak mata Majalah