Molsidomin

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Bahan aktif molsidomine adalah agen pelepas oksida nitrat yang digunakan untuk mengobati angina pectoris. Angina pectoris ("sesak dada") adalah gejala yang biasanya berhubungan dengan penyakit arteri koroner. Arteri jantung menyempit, yang dapat memicu serangan jantung yang parah. Baca di sini bagaimana molsidomine dapat membantu dan efek samping apa yang mungkin terjadi.

Beginilah cara kerja molsidomin

Pada penyakit arteri koroner (PJK), arteri jantung menyempit, sebagian besar karena arteriosklerosis ("pengerasan arteri"). Pembuluh koroner memasok otot-otot jantung dengan oksigen dan nutrisi. Semakin banyak pembuluh yang menyempit, semakin buruk suplai darah ke jantung. Pada awal penyakit, ketika pembuluh darah hanya sedikit menyempit, pasien baru menyadari kekurangan pasokan saat jantung harus bekerja maksimal, misalnya saat berolahraga. Kemudian, ketika arteri koroner sudah lebih sempit, serangan angina pektoris yang menyakitkan dapat terjadi bahkan dalam situasi yang tenang.Kurangnya pasokan jantung juga dapat menyebabkan aritmia jantung dan insufisiensi jantung (gagal jantung). Jika pembuluh koroner tersumbat total, serangan jantung atau kematian jantung mendadak terjadi.

Gejala defisiensi jantung dapat dikurangi dengan agen pelepas nitric oxide (NO) seperti molsidomine. Oksida nitrat melebarkan pembuluh darah dan dengan demikian meningkatkan sirkulasi darah. Ini diproduksi oleh tubuh, tetapi juga dapat dipasok dalam bentuk molsidomine. Molsidomine adalah apa yang disebut "prodrug", sehingga hanya diubah menjadi NO efektif dalam tubuh dalam dua langkah:

Molsidomine pertama kali diangkut dalam darah dari usus ke hati, di mana ia diubah menjadi linsidomine. Ini dilepaskan kembali ke aliran darah, di mana ia perlahan-lahan terurai menjadi NO tanpa keterlibatan enzim tubuh sendiri. Beberapa NO ini mencapai pembuluh jantung dan memungkinkan mereka untuk berkembang. Ini dapat meringankan rasa sakit angina pectoris yang biasanya tumpul, menekan dan membakar. Namun, karena konversi memakan waktu (biasanya setengah jam sampai satu jam penuh), molsidomine tidak cocok untuk pengobatan akut. Sehingga hanya digunakan sebagai pencegahan terhadap keluhan angina pektoris.

Berbeda dengan bahan aktif pelepas NO lainnya seperti nitrogliserin, di mana NO dilepaskan secara enzimatik, molsidomine tidak memiliki toleransi nitrat. "Toleransi" ini (dalam arti pengurangan efek obat) muncul dari fakta bahwa enzim yang memungkinkan pelepasan NO semakin dihambat oleh pelepasan NO ini. Hal ini dapat dicegah dengan interval bebas nitrat yang teratur, misalnya dengan melepas patch nitrat (tambalan dengan agen pelepas NO) di malam hari. Interval bebas nitrat seperti itu tidak diperlukan dengan molsidomine, karena NO dilepaskan secara non-enzimatis.

Penyerapan, pemecahan dan ekskresi molsidomine

Setelah mengambil molsidomine, memasuki aliran darah melalui usus dan mencapai hati. Di sana ia diubah menjadi linsidomine, yang perlahan terurai menjadi NO setelah dilepaskan ke dalam darah. Tingkat darah tertinggi linsidomine dicapai setelah sekitar satu sampai dua jam. Kemudian dibutuhkan satu hingga dua jam lagi agar tingkat darah berkurang setengahnya. Sebagian besar diekskresikan melalui ginjal dengan urin.

Kapan molsidomin digunakan?

Molsidomine disetujui untuk pencegahan dan pengobatan jangka panjang angina pektoris jika obat lain tidak dapat ditoleransi atau tidak dapat digunakan, atau pada pasien usia lanjut. Tidak cocok untuk terapi akut serangan angina pektoris.

Ini adalah bagaimana molsidomine digunakan

Bahan aktif molsidomine biasanya digunakan sebagai tablet atau tablet extended-release (tablet lepas lambat). Dokter juga dapat memberikan obat langsung ke pembuluh darah (penggunaan intravena).

Sebagai aturan, dosis tablet molsidomine adalah dua miligram bahan aktif dua kali sehari. Jika dosisnya tidak mencukupi, dapat ditingkatkan menjadi dua miligram molsidomine hingga empat kali sehari (setara dengan 16 miligram per hari).

Tablet lepas lambat, masing-masing mengandung delapan miligram molsidomine, diminum sekali atau dua kali sehari. Namun, jika dosisnya terlalu tinggi, tablet lepas lambat tidak bisa begitu saja dibagi. Sebagai gantinya, Anda harus mengonsumsi tablet non-rilis dosis rendah.

Molsidomine diambil secara independen dari makanan dengan segelas air pada interval waktu yang kira-kira sama.

Bahan aktif hanya dilepaskan secara perlahan dari tablet pelepasan berkepanjangan di usus. Terkadang tablet pelepasan berkepanjangan dapat ditemukan di tinja, tetapi ini tidak berarti bahwa bahan aktifnya tidak diserap.

Apa efek samping dari molsidomin?

Karena molsidomine melebarkan pembuluh darah, satu sampai sepuluh persen pasien mengalami efek samping seperti tekanan darah rendah dan sakit kepala, terutama pada awal pengobatan.

Kadang-kadang, molsidomine juga dapat menyebabkan "disregulasi ortostatik", yaitu pusing saat bangun dari posisi berbaring atau duduk.

Apa yang harus dipertimbangkan ketika mengambil molsidomine?

Kombinasi molsidomine dengan obat lain yang menurunkan tekanan darah dapat menurunkan tekanan darah pasien secara berlebihan. Obat-obatan tersebut, misalnya, nitrat organik (nitrogliserin), penghambat beta (metoprolol, bisoprolol), penghambat saluran kalsium (nifedipin, verapamil, diltiazem), penghambat ACE (kaptopril, ramipril), sartan (candesartan, valsartan), agen dehidrasi ( hydrochlorothiazide), Antidepresan dan antipsikotik (neuroleptik).

Secara khusus, molsidomine tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan penambah seksual dari kelas penghambat PDE-5 (sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil), karena hal ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang terkadang mengancam jiwa.

Wanita hamil dan menyusui tidak diperbolehkan mengonsumsi molsidomine, karena di sini keamanan dan manfaat aplikasi tidak dijamin. Selain itu, molsidomine diekskresikan dalam ASI.

Zat aktif dapat digunakan pada pasien dengan masalah hati dan ginjal yang parah, tetapi dapat diberikan dosis awal yang lebih rendah dari biasanya.

Cara mendapatkan obat dengan molsidomine

Sediaan dengan bahan aktif molsidomine tunduk pada resep dan persyaratan apotek dalam setiap dosis dan ukuran kemasan.

Sejak kapan molsidomin dikenal?

Pada awal abad ke-19 diketahui bahwa penanganan nitrogliserin (digunakan sebagai bahan peledak) menyebabkan sakit kepala dan tekanan darah rendah. Dari tahun 1878 dokter William Murrell di London merawat pasien dengan nitrogliserin untuk angina pektoris dan tekanan darah tinggi. Namun, masih sekitar satu abad sebelum nitrat organik dikembangkan lebih lanjut dan efek sampingnya berkurang dalam prosesnya. Pada tahun 1986, perusahaan farmasi Sanofi-Aventis menerima persetujuan di Jerman untuk memasarkan molsidomine. Karena perlindungan paten sekarang telah kedaluwarsa, sekarang ada juga obat generik dengan bahan aktif molsidomine.

Tag:  obat alkohol parasit kehamilan