Flukonazol

Diperbarui pada

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Flukonazol termasuk dalam kelompok antimikotik azol, sehingga merupakan agen melawan infeksi jamur. Seperti perwakilan lain dari kelompok ini, ini efektif melawan sejumlah besar jenis jamur menular yang berbeda. Jika obat lain diminum pada waktu yang sama, mungkin perlu untuk menyesuaikan dosisnya. Di sini Anda dapat membaca lebih lanjut tentang efek dan penggunaan flukonazol, efek samping dan fakta menarik lainnya.

Beginilah cara kerja flukonazol

Flukonazol adalah agen antijamur (antijamur) dari golongan azol. Ini memblokir enzim yang penting untuk jamur.

Kolesterol biasanya hanya disebutkan dalam konteks negatif - sebagai lemak darah yang dapat "menyumbat" pembuluh darah. Dalam jumlah tertentu, bagaimanapun, kolesterol sangat penting bagi tubuh manusia. Antara lain, itu adalah komponen penting dari membran sel. Tanpa kolesterol dan dengan demikian tanpa membran yang berfungsi, sel-sel tubuh tidak dapat lagi melakukan banyak tugas.

Membran sel jamur mengandung blok bangunan yang secara struktural terkait dengan, tetapi tidak identik dengan, kolesterol: ergosterol (juga disebut ergosterol). Tanpa zat ini, membran jamur kehilangan stabilitasnya dan jamur tidak dapat tumbuh lagi.

Antijamur azol seperti flukonazol menghambat enzim jamur tertentu (lanosterol-14-alpha-demethylase) yang terlibat dalam produksi ergosterol. Ini secara selektif memperlambat pertumbuhan jamur. Flukonazol menghambat pertumbuhan beberapa jamur (fungistatik) dan bahkan membunuh yang lain (fungisidal).

Penyerapan, pemecahan dan ekskresi

Setelah konsumsi melalui mulut, flukonazol diserap dengan baik ke dalam darah melalui dinding usus dan mencapai tingkat darah tertinggi setelah setengah jam sampai satu setengah jam. Bahan aktif mencapai semua area tubuh, termasuk otak, kulit dan kuku.

Hanya sebagian kecil yang dipecah oleh tubuh dan sebagian besar diekskresikan tidak berubah dalam urin. Sekitar 30 jam setelah meminumnya, tingkat flukonazol dalam darah turun setengahnya lagi.

Kapan flukonazol digunakan?

Bahan aktif flukonazol digunakan untuk mengobati infeksi jamur. Contohnya adalah infestasi selaput lendir mulut, hidung dan vagina dengan ragi Candida albicans (misalnya dengan sariawan mulut, sariawan vagina), penyakit jamur kulit (dermatomikosis) dan infestasi meninges dengan Coccidioides immitis (Coccidioidomycosis, juga dikenal sebagai lembah atau demam gurun).

Terapi flukonazol juga dapat digunakan sebagai tindakan pencegahan untuk mencegah infeksi jamur (yang diperbarui) pada pasien dengan gangguan sistem kekebalan. Ini akan menjadi, misalnya, pasien transplantasi, pasien kanker dan HIV.

Perawatan biasanya dilakukan untuk jangka waktu terbatas, karena perkembangan resistensi pada jamur tidak dapat dikesampingkan. Namun, dalam kasus individu, pengobatan jangka panjang dengan flukonazol mungkin juga diperlukan.

Ini adalah bagaimana flukonazol digunakan

Flukonazol biasanya diberikan melalui mulut (oral), misalnya dalam bentuk kapsul. Dosis ditentukan secara individual dan antara 50 dan 400 miligram setiap hari atau 150 miligram setiap minggu, tergantung pada indikasinya. Dalam kasus yang sangat parah, dosis flukonazol hingga 800 miligram per hari dimungkinkan.

Dosis ganda flukonazol biasanya diambil pada hari pertama pengobatan untuk dengan cepat mencapai konsentrasi tinggi zat aktif dalam tubuh.

Dalam beberapa kasus, obat diberikan langsung ke pembuluh darah (intravena). Flukonazol tersedia dalam bentuk jus untuk anak-anak dan orang dengan masalah menelan.

Apa efek samping flukonazol?

Satu dari sepuluh sampai seratus orang akan mengalami efek samping seperti sakit kepala, sakit perut, mual, diare, muntah, ruam dan peningkatan enzim hati dalam darah.

Anemia, penurunan nafsu makan, kantuk, pusing, kram, gangguan sensorik, sembelit dan gangguan pencernaan lainnya, nyeri otot, demam, ruam dan gatal-gatal mungkin terjadi pada satu dari seratus hingga seribu orang.

Apa yang harus dipertimbangkan saat mengambil flukonazol?

Kontraindikasi

Flukonazol tidak boleh dikonsumsi jika:

penggunaan simultan terfenadine (anti alergi) jika dosis harian flukonazol adalah 400 miligram atau lebih
Penggunaan obat secara simultan yang memperpanjang interval QT pada EKG dan dipecah oleh enzim CYP3A4 (misalnya eritromisin, cisapride, astemizole, pimozide, dan quinidine)

Interaksi

Zat aktif flukonazol menghambat enzim pemecah obat tertentu di hati (yaitu CYP2C9, CYP2C19 dan CYP3A4). Jika bahan aktif lain diambil bersamaan dengan flukonazol, kadarnya dapat meningkat tajam karena pengurangan kerusakan dan mencapai konsentrasi beracun (beracun).

Contohnya adalah agen antialergi terfenadine, pimozide (agen melawan psikosis), antibiotik seperti eritromisin dan agen tertentu melawan aritmia jantung. Penggunaan bersamaan harus dihindari atau penyesuaian dosis diperlukan.

Perhatian juga disarankan jika ciclosporin, sirolimus atau tacrolimus (obat untuk mencegah penolakan transplantasi) diminum pada waktu yang bersamaan. Bahan aktif ini memiliki rentang terapeutik yang sempit (mudah overdosis).

Penyesuaian dosis mungkin juga diperlukan dalam kombinasi dengan zat aktif lainnya:

Antidepresan seperti amitriptyline dan nortriptyline
Antikoagulan seperti warfarin dan phenprocoumon
Obat anti-epilepsi dan anti-kejang, seperti karbamazepin dan fenitoin
Opioid seperti metadon, fentanil, dan alfentanil
Obat asma seperti teofilin
Obat penurun lipid seperti atorvastatin dan simvastatin
Pereda nyeri seperti celecoxib
obat kanker tertentu, seperti olaparib

Batasan usia

Jika diindikasikan, flukonazol dapat diberikan sejak lahir.

masa kehamilan dan menyusui

Asupan flukonazol dosis tinggi jangka panjang selama kehamilan mungkin dapat merusak perkembangan anak - bahkan jika pengamatan sebelumnya menentang peningkatan risiko malformasi. Namun demikian, wanita hamil hanya boleh mengonsumsi bahan aktif dalam kasus yang mendesak dan hanya untuk waktu yang singkat, di bawah pengawasan medis.

Bahan aktif flukonazol diekskresikan dalam ASI. Namun, jika perawatan ibu diperlukan, menyusui tetap dapat digunakan.

Untuk kehamilan dan menyusui, terapi lokal dengan klotrimazol, mikonazol atau nistatin harus lebih disukai dalam kasus mikosis vagina (sariawan vagina).

Cara mendapatkan obat dengan flukonazol

Di Jerman, Austria dan Swiss, obat dengan bahan aktif flukonazol hanya tersedia dengan resep dalam semua bentuk sediaan dan dosis.

Sudah berapa lama flukonazol diketahui?

Obat antijamur yang lebih baru dari kelompok azole dikembangkan dari sekitar tahun 1969. Kerugian utama dari zat aktif pertama dalam kelompok ini, seperti klotrimazol, adalah bahwa mereka hanya dapat diberikan secara oral dan tidak melalui injeksi.

Untuk alasan ini, ketoconazole dikembangkan pada tahun 1978, yang dapat diberikan melalui suntikan, tetapi sangat beracun bagi hati. Berdasarkan strukturnya, agen antijamur baru kemudian dikembangkan - bernama flukonazol. Itu sangat efektif dan ditoleransi dengan baik baik secara oral maupun melalui injeksi. Flukonazol akhirnya disetujui pada tahun 1990.

Tag: mati haid sistem organ alkohol