Prasugrel

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Bahan aktif prasugrel adalah apa yang disebut penghambat agregasi trombosit, sehingga mencegah pembentukan bekuan darah. Sama seperti clopidogrel bahan aktif terkait, ia bekerja langsung pada permukaan trombosit darah (trombosit): Prasugrel mencegahnya diaktifkan dan kemudian saling menempel - langkah pertama dalam pembentukan gumpalan. Di sini Anda dapat membaca semua yang perlu Anda ketahui tentang prasugrel antikoagulan.

Beginilah cara kerja prasugrel

Selain sel darah merah dan putih, keping darah (trombosit) adalah sel darah terkecil. Tugas utama mereka adalah memulai pembekuan darah (hemostasis) ketika ada cedera pada pembuluh darah atau penetrasi benda asing. Untuk melakukan ini, trombosit harus diaktifkan sehingga mereka dapat berkumpul bersama dan menutup luka sebagai semacam sumbat. Aktivasi ini dapat terjadi baik melalui kontak dengan jaringan ikat (kolagen) atau melalui zat sinyal dari trombosit lain yang telah diaktifkan, seperti tromboksan dan adenosin difosfat (ADP). Pada koagulasi lebih lanjut, sumbat trombosit dihubungkan dalam rantai panjang dengan protein fibrin. Selain itu, sel darah merah diintegrasikan ke dalam penutupan luka.

Pada sindrom koroner akut, arteri koroner yang mensuplai jantung sangat menyempit atau tertutup sama sekali. Yang terakhir ini biasanya dapat ditelusuri kembali ke gumpalan darah yang berkembang di arteri yang berubah secara arteriosklerotik ("kalsifikasi") di tempat atau di tempat lain di tubuh dan bermigrasi ke jantung.

Karena bekuan adalah produk dari agregat trombosit, pembentukannya dapat dicegah dengan cara yang ditargetkan dengan inhibitor agregasi trombosit: Bahan aktif prasugrel secara ireversibel menghambat reseptor untuk zat sinyal ADP pada permukaan trombosit. Ini berarti bahwa trombosit tidak dapat lagi diaktifkan oleh ADP dan berkumpul bersama. Ini mencegah gumpalan baru terbentuk dan mencegah gumpalan yang ada tumbuh.

Selain prasugrel, asam asetilsalisilat (ASA) biasanya diambil, yang mencegah pembentukan zat pemberi sinyal tromboksan. Ini juga menghambat akumulasi trombosit.

Penyerapan, pemecahan dan ekskresi prasugrel

Setelah tertelan, prasugrel dengan cepat diserap dari usus ke dalam darah. Itu sudah diubah menjadi bentuk aktif di usus dan juga di hati. Tingkat darah tertinggi dari bentuk aktif prasugrel ini dicapai setelah sekitar setengah jam. Bentuk kerja aktif juga dipecah di hati menjadi produk metabolisme yang tidak efektif. Sekitar dua pertiga dari ini diekskresikan dalam urin dan sepertiga di tinja. Tujuh sampai delapan jam setelah konsumsi, tubuh telah menghilangkan sekitar setengah dari bahan aktif yang dipasok dengan cara ini.

Kapan Prasugrel digunakan?

Bahan aktif prasugrel disetujui di Jerman dalam kombinasi dengan ASA untuk pencegahan oklusi vaskular pada orang dewasa dengan sindrom koroner akut (angina pectoris atau infark miokard), di mana arteri koroner akut yang menyempit harus dilebarkan sebagai bagian dari pemeriksaan kateter jantung . Disarankan agar Anda mengonsumsi prasugrel hingga satu tahun setelah prosedur untuk mencegah terjadinya penggumpalan lebih lanjut.

Beginilah cara prasugrel digunakan

Dosis pertama prasugrel diambil segera setelah pembuluh darah melebar sebagai bagian dari pemeriksaan kateterisasi jantung. Untuk mencapai efek maksimum dengan cepat, 60 miligram prasugrel diberikan pada saat perut kosong ("loading dose"). Setelah itu, pasien menerima sepuluh miligram prasugrel sekali sehari. Itu diambil dengan segelas air terlepas dari makanannya. Selain itu, pasien harus mengonsumsi 75 hingga 325 miligram ASA sekali sehari.

Apa efek samping dari prasugrel?

Efek samping yang paling umum dengan prasugrel adalah pendarahan. Ini terjadi agak lebih sering daripada di bawah pengobatan dengan clopidogrel, yang digunakan secara identik. Namun, penelitian telah menunjukkan (studi TRITON) bahwa lebih sedikit kematian, serangan jantung dan stroke terjadi dengan prasugrel dibandingkan dengan clopidogrel.

Pada satu sampai sepuluh persen pasien, prasugrel menyebabkan anemia, memar, mimisan, pendarahan di saluran pencernaan, ruam dan darah dalam urin. Kadang-kadang ada juga batuk darah, tinja darah, gusi berdarah dan reaksi hipersensitivitas terhadap bahan aktif.

Apa yang harus dipertimbangkan saat mengambil prasugrel?

Asupan gabungan prasugrel dengan antikoagulan lain seperti kumarin (warfarin, phenprocoumon) hanya boleh dilakukan dengan hati-hati, karena hal ini dapat membuat perdarahan lebih mudah.

Obat penghilang rasa sakit dari kelompok obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID seperti ibuprofen, diklofenak, dan piroksikam) tidak boleh dikonsumsi selama pengobatan dengan prasugrel, karena dapat mengurangi pembekuan darah lebih lanjut.

Meskipun prasugrel diubah oleh enzim hati yang juga mengubah obat lain (misalnya, sitokrom P450 3A4), itu tidak menyebabkan interaksi yang serius bila diminum bersamaan. Ini berlaku baik untuk agen yang menghambat enzim ini (seperti agen antijamur ketoconazole) dan untuk agen yang meningkatkan jumlah enzim (seperti obat epilepsi carbamazepine).

Ada bukti bahwa zat aktif yang dimetabolisme secara eksklusif melalui sistem enzim sitokrom P450 2B6 dapat berinteraksi dengan prasugrel. Ini adalah, misalnya, obat kemoterapi siklofosfamid dan obat HIV efavirenz.

Prasugrel tidak dianjurkan selama kehamilan dan menyusui. Anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun serta pasien dengan masalah hati yang parah tidak boleh menggunakan inhibitor trombosit.

Pasien yang lebih tua dari 75 tahun atau beratnya kurang dari 60 kilogram harus menerima prasugrel dalam dosis yang dikurangi (lima miligram per hari).

Cara mendapatkan obat dengan prasugrel

Bahan aktif prasugrel membutuhkan resep dokter. Obat yang sesuai hanya dapat diperoleh dari apotek setelah menunjukkan resep dokter.

Sejak kapan Prasugrel dikenal?

Prasugrel dikembangkan dari clopidogrel antikoagulan terkait. Ini diaktifkan lebih andal dan sepenuhnya di dalam tubuh dan, berkat efektivitasnya yang lebih besar, dapat digunakan dalam dosis yang lebih rendah daripada clopidogrel. Prasugrel bahan aktif, disetujui dua belas tahun setelah clopidogrel, telah disetujui sebagai produk obat di Jerman dan Amerika Serikat sejak 2009.

Tag:  menekankan pencegahan wawancara