Estradiol

Diperbarui pada

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Estradiol adalah hormon endogen dan juga merupakan salah satu bahan aktif yang paling penting untuk kontrasepsi dan pengobatan hormon selama dan setelah menopause. Bahasa sehari-hari, estradiol dan dua hormon lain yang sangat mirip yang terjadi di tubuh wanita disebut "estrogen". Di sini Anda dapat membaca lebih lanjut tentang efek dan penggunaan estradiol, efek samping dan fakta menarik lainnya.

Beginilah cara kerja estradiol

Hormon estradiol (juga disebut 17-beta-estradiol) secara alami diproduksi dalam tubuh manusia. Pada wanita, sebagian besar diproduksi di ovarium. Pada pria yang memiliki kadar estradiol yang jauh lebih rendah dalam tubuh mereka, estradiol diproduksi di korteks adrenal dan testis.

Istilah "estrogen" meliputi hormon estradiol, estrone dan estriol.

Dari ketiga hormon tersebut, estradiol (estradiol) adalah yang paling efektif, oleh karena itu juga digunakan sebagai bahan obat (dalam bentuk estradiol hemihydrate, yang masih mengandung air karena produksi). Pada usia subur (dari periode menstruasi pertama hingga menopause), itu juga merupakan estrogen yang paling umum dalam tubuh wanita. Estriol mengambil peran ini selama kehamilan dan estron setelah menopause.

Estrogen tidak hanya sangat penting untuk perkembangan karakteristik seksual wanita (seperti ovarium, rahim, vagina dan payudara), tetapi juga untuk fungsinya.

Siklus menstruasi & fluktuasi hormon

Siklus menstruasi sekitar 28 hari sebagian besar tergantung pada perubahan kadar hormon dalam darah wanita:

Pada paruh pertama siklus (fase folikular) kelenjar pituitari melepaskan hormon FSH (follicle-stimulating hormone), yang merangsang pematangan folikel di ovarium.

Ini menghasilkan estrogen. Di satu sisi, ini menyebabkan lapisan rahim tumbuh (sebagai persiapan untuk kemungkinan implantasi sel telur yang telah dibuahi). Di sisi lain, meningkatnya kadar estrogen dalam darah menyebabkan pelepasan LH (hormon luteinizing) dari kelenjar pituitari. Hormon ini memicu ovulasi - folikel yang paling matang meledak di permukaan ovarium dan melepaskan sel telur yang matang ke dalam tuba falopi, di mana ia tetap mampu melakukan pembuahan selama sekitar 24 jam.

Ovulasi diikuti oleh fase luteal: kadar estrogen, LH dan FSH dalam darah sekarang menurun, sedangkan konsentrasi hormon korpus luteum (progesteron) meningkat. Korpus luteum muncul dari folikel yang tersisa di ovarium setelah ovulasi. Hormon luteal yang dihasilkannya mempersiapkan lapisan rahim lebih jauh untuk kemungkinan implantasi sel telur yang telah dibuahi.

Jika pembuahan tidak terjadi, korpus luteum menyusut sehingga tidak ada lagi progesteron yang diproduksi. Ini mengarah pada regresi lapisan rahim yang menebal dan timbulnya perdarahan menstruasi, di mana selaput lendir diekskresikan bersama dengan darah. Periode menstruasi sudah merupakan awal dari siklus menstruasi baru.

Estradiol untuk pengendalian kelahiran

Dengan mengonsumsi estradiol (sebagai "pil"), pelepasan FSH ditekan - ovulasi tidak lagi terjadi, yang berarti pembuahan dan, akibatnya, kehamilan tidak mungkin terjadi.

Dalam adaptasi terhadap fluktuasi hormon alami, "pil" hanya diminum selama 21 hari. Kemudian Anda berhenti selama tujuh hari atau hanya minum tablet yang tidak aktif.

Estradiol untuk terapi penggantian hormon pada menopause

Setelah menopause, yaitu ketika periode menstruasi bulanan tidak terjadi pada usia paruh baya, tingkat estradiol dalam tubuh turun. Karena hormon tidak hanya mempengaruhi organ kewanitaan, tetapi juga mempengaruhi jiwa, kinerja umum dan kepadatan tulang, penurunan hormon selama atau setelah menopause dapat menyebabkan berbagai keluhan.

Ini termasuk perubahan suasana hati, kelelahan, hot flashes, kekeringan vagina dan keropos tulang. Gejala-gejala ini seringkali dapat dikurangi, jika tidak sepenuhnya dihilangkan, dengan terapi estradiol.

Di masa lalu, wanita diberi dosis hormon yang sangat besar, yang dalam beberapa kasus menyebabkan efek samping seperti kanker payudara dan kanker ovarium. Sementara itu, persiapan hormon dengan dosis lebih rendah dan karena itu aman digunakan.

Penyerapan, pemecahan dan ekskresi

Setelah konsumsi sebagai tablet, estradiol diserap ke dalam darah melalui usus. Tingkat resorpsi sangat rendah - hanya sekitar lima persen.

Tingkat tertinggi bahan aktif dalam darah dicapai setelah sekitar empat sampai enam jam. Di hati, estradiol kemudian diubah menjadi estron, yang sekitar sepuluh kali lebih lemah. Hal ini kemudian terutama diekskresikan melalui ginjal (yaitu dengan urin).

Jangan bingung dengan 17-alpha-estradiol!

Bahan aktif 17-alpha-estradiol (juga disebut alfatradiol), yang memiliki struktur yang sama tetapi memiliki bentuk tiga dimensi yang berbeda, tidak memiliki efek sebagai hormon wanita berbeda dengan 17-beta-estradiol yang terkenal.

Namun, digunakan secara lokal pada kulit kepala untuk rambut rontok yang disebabkan oleh kadar DHT (dihidrotestosteron, zat yang berhubungan dengan testosteron) yang berlebihan. Di sini menghambat produksi DHT dan dengan demikian efek negatifnya pada pertumbuhan rambut.

Kapan estradiol digunakan?

Estradiol terutama digunakan untuk terapi penggantian hormon ("terapi penggantian hormon", HRT) dalam kasus defisiensi estrogen atau gejala menopause (misalnya hot flashes, kekeringan vagina).

Bahan aktif terkait etinilestradiol digunakan jauh lebih sering untuk kontrasepsi, karena memiliki efek yang lebih terarah dan oleh karena itu juga dapat dikonsumsi dalam jumlah bahan aktif yang lebih kecil. Tablet kombinasi yang terbuat dari estrogen (etinilestradiol atau estradiol) dan gestagen (misalnya norethisterone atau drospirenone) sangat sering digunakan untuk kontrasepsi, karena ini membuat perlindungan kontrasepsi lebih aman.

Beberapa dari persiapan ini disetujui tidak hanya untuk kontrasepsi, tetapi juga untuk pengobatan jerawat dan / atau hirsutisme sedang hingga parah pada wanita usia subur.

Selain tablet, bentuk sediaan estradiol lainnya juga tersedia secara komersial: patch transdermal untuk menempel pada kulit, cincin vagina, larutan dan semprotan untuk dioleskan pada kulit dan gel untuk penggunaan lokal.

Ini adalah bagaimana estradiol digunakan

Sebagai kontrasepsi, estradiol, misalnya dalam bentuk tablet, diminum sekali sehari, selalu pada waktu yang hampir sama. Setelah 21 hari ada jeda tujuh hari (tersedia juga paket bulanan 28 tablet, tujuh tablet terakhir tidak mengandung bahan aktif).

Dengan terapi penggantian hormon, dokter memutuskan apakah estradiol harus digunakan terus menerus atau dalam siklus. Dalam kasus terakhir, ada juga minggu bebas terapi setelah tiga minggu perawatan. Bentuk sediaan lain dari estradiol untuk terapi sulih hormon adalah estradiol gel dan estradiol patch. Patch biasanya melepaskan hormon secara merata melalui kulit ke dalam tubuh selama beberapa hari. Karena itu, hanya perlu diganti setiap tiga hingga empat hari.

Ini digunakan di kedua area aplikasi (kontrasepsi, terapi penggantian hormon) selama efeknya diinginkan.

Apa efek samping estradiol?

Efek samping estradiol pada satu dari sepuluh hingga seratus orang adalah sakit kepala, depresi, sakit perut, mual, kram kaki, penambahan berat badan, nyeri dada atau nyeri dada. Jika nyeri dada terjadi, Anda harus memberi tahu dokter - ia dapat mengurangi dosisnya.

Apa yang harus dipertimbangkan saat menggunakan estradiol?

Kontraindikasi

Estradiol tidak boleh digunakan pada:

kanker payudara yang ada atau sebelumnya
tumor tergantung estrogen yang ada atau sebelumnya (misalnya kanker endometrium = kanker rahim)
perdarahan yang tidak dapat dijelaskan di daerah vagina
Trombosis sebelumnya atau yang sudah ada (misalnya trombosis vena)
kecenderungan genetik atau didapat untuk membentuk trombosis (bekuan darah)
penyakit tromboemboli arteri baru-baru ini (misalnya infark miokard)
masalah hati yang parah atau penyakit hati
Porfiria (kelompok penyakit metabolik dengan gangguan struktur hemoglobin pigmen darah merah)

Interaksi

Penggunaan bersama bahan aktif yang dipecah dalam tubuh oleh enzim yang sama (sitokrom P450 di hati) seperti estradiol dapat mempercepat pemecahannya dan dengan demikian melemahkan efeknya.

Ini termasuk, misalnya, agen melawan kejang dan epilepsi (fenobarbital, fenitoin, karbamazepin), agen tuberkulosis rifampisin, agen tertentu melawan HIV (nevirapine, efavirenz) dan antidepresan herbal St. John's wort.

Terapi jangka panjang atau estradiol dosis tinggi dapat meningkatkan risiko kanker payudara dan rahim. Risiko ini dapat diminimalkan dengan menjaga dosis serendah mungkin dan mungkin dengan menambahkan progestin.

Penggunaan estradiol juga dapat meningkatkan risiko pembentukan gumpalan darah, yang kemudian dapat menyumbat pembuluh darah (seperti emboli paru). Ini terutama benar jika seorang wanita merokok atau memiliki faktor risiko lain (kolesterol tinggi, obesitas, dll.).

Batasan usia

Terapi penggantian hormon digunakan pada wanita yang mengalami penurunan produksi hormon setelah menopause. Ini biasanya terjadi pada usia akhir empat puluhan hingga lima puluhan.

Praktis tidak ada usia minimum untuk meresepkan pil yang mengandung estradiol. Resep pertama didasarkan pada kematangan biologis dan psikologis, yang diperiksa oleh dokter kandungan dalam percakapan dengan pasien.

masa kehamilan dan menyusui

Bahan aktif estradiol hanya boleh digunakan pada anak perempuan dan wanita yang sudah mulai menstruasi, tetapi tidak pada wanita hamil atau menyusui. Jika kehamilan terjadi selama pengobatan, pengobatan harus segera dihentikan dan harus menghubungi dokter.

Cara mendapatkan obat dengan estradiol

Bahan aktif estradiol memerlukan resep di Jerman, Austria dan Swiss dalam setiap dosis dan oleh karena itu hanya tersedia di apotek dengan resep dokter.

Sudah berapa lama estradiol dikenal?

Hormon steroid, yang meliputi estrogen seperti estradiol, tetapi juga testosteron dan kortison, diakui sejak dini sebagai pembawa fungsional penting dalam tubuh. Estrogen pertama diisolasi oleh ahli kimia Adolf Butenandt dan strukturnya telah dijelaskan pada awal tahun 1929. Untuk ini ia menerima Hadiah Nobel untuk Kimia pada tahun 1939 bersama dengan peneliti steroid Leopold Ruzicka.

Pada tahun 1930, estrogen oral pertama kali diperkenalkan untuk terapi. Saat itu masih didapat dari urin ibu hamil.

Proses manufaktur kimia yang bermanfaat untuk bahan aktif estradiol baru dikembangkan pada paruh kedua abad ke-20.

Tag: makanan Penyakit perawatan Lansia