Kolkisin

Diperbarui pada

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Colchicine adalah zat alami dari crocus musim gugur, tanaman beracun. Dalam dosis yang tepat, bahan aktif adalah agen terapeutik yang berharga, misalnya untuk pengobatan serangan asam urat akut. Namun, dalam dosis yang lebih tinggi, colchicine sangat beracun. Di sini Anda dapat membaca semua yang perlu Anda ketahui tentang colchicine: efek, penggunaan dan kemungkinan interaksi dan efek samping.

Beginilah cara kerja colchicine

Colchicine dapat secara efektif meredakan rasa sakit yang terkadang sangat parah yang terkait dengan serangan asam urat akut.

Asam urat adalah penyakit metabolik di mana kadar asam urat dalam darah meningkat. Jika melebihi batas tertentu, sebagian asam urat mengendap dalam bentuk kristal dan mengendap di jaringan, misalnya pada cairan sinovial. Ini merusak sendi yang bersangkutan seperti pasir di roda gigi - seiring waktu tulang rawan sendi hancur dan sendi menjadi meradang: Makrofag ("fagosit" yang berkembang dari monosit) menyerap kristal asam urat yang diklasifikasikan sebagai benda asing dan kemudian memicu peradangan yang Messenger zat gratis.

Dengan respon inflamasi pada sendi yang terkena asam urat, tubuh mencoba melakukan sesuatu terhadap kristal asam urat. Proses inflamasi terjadi pada serangan yang sangat menyakitkan. Colchicine dapat membantu melawan apa yang disebut serangan asam urat. Ini menghambat aktivitas fagositosis makrofag. Bahan aktifnya juga mencegah sel darah putih secara aktif "mendorong" reaksi peradangan.

Racun mitosis yang berbahaya

Selain itu, colchicine juga merupakan racun mitosis yang berbahaya. Pembelahan sel disebut "mitosis". Materi genetik yang sebelumnya digandakan, yang hadir dalam bentuk kromosom, didistribusikan ke dua sel anak yang dibuat. Setiap sel baru kemudian berisi satu set lengkap kromosom.

Colchicine menghambat protein tertentu yang memungkinkan kromosom untuk berpisah dalam sel-sel baru. Akibatnya, sel anak tidak dapat hidup dan mati.

Penyerapan, pemecahan dan ekskresi

Setelah konsumsi, colchicine memasuki aliran darah melalui usus, di mana ia bekerja pada sel darah. Ini diekskresikan dalam urin melalui ginjal dan dalam tinja melalui empedu. Waktu sampai setengah dari bahan aktif yang diserap dikeluarkan adalah antara 20 dan 50 jam - jadi sangat bervariasi. Ada dua alasan untuk ini:

Di satu sisi, bahan aktif tunduk pada apa yang disebut siklus entero-hepatik: kolkisin yang memasuki empedu melalui hati dan bersamanya ke dalam usus dapat diserap kembali ke dalam darah dari sana, yang kemudian mengangkutnya ke hati lagi. Sirkulasi antara usus ("entero") dan hati ("hepatik") ini juga tunduk pada beberapa zat lain (baik obat lain maupun zat tubuh sendiri).

Di sisi lain, colchicine memiliki volume distribusi yang besar, yang berarti terdistribusi dengan baik di dalam tubuh.

Kapan colchicine digunakan?

Area aplikasi colchicine berbeda di Jerman, Austria dan Swiss. Di Jerman dan Swiss, tiket masuk dibatasi untuk:

• pengobatan serangan asam urat akut

Di Austria, di sisi lain, colchicine disetujui untuk:

• Pengobatan serangan asam urat akut
• Pencegahan serangan asam urat baru di awal terapi penurun asam urat
• Pengobatan utama peradangan perikardial akut atau berulang (berulang) (perikarditis) sebagai suplemen untuk obat antiinflamasi nonsteroid
• Pengobatan Familial Mediterranean Fever (penyakit genetik langka)
• Pencegahan kejang dan pencegahan amiloidosis (berbagai penyakit langka di mana protein yang terlipat secara tidak normal disimpan di berbagai jaringan dan organ)

Di luar area persetujuannya (penggunaan "di luar label"), colchicine juga digunakan di Jerman dan Swiss untuk pencegahan serangan asam urat dan untuk pengobatan demam Mediterania familial.

Ini adalah bagaimana colchicine digunakan

Jika terjadi serangan asam urat akut, pengobatan dengan kolkisin harus dimulai sedini mungkin: mereka yang terkena harus mengonsumsi satu miligram (1 mg) kolkisin terlebih dahulu. Jika gejalanya menetap, setengah miligram (0,5 mg) dapat ditelan setelah satu jam.

Maka Anda tidak boleh minum tablet colchicine lagi selama dua belas jam. Setelah itu, pengobatan dapat dilanjutkan dengan setengah miligram (0,5 mg) setiap delapan jam.

Pengobatan dihentikan segera setelah gejala berkurang atau maksimum enam miligram (6 mg) colchicine telah dikonsumsi.

Jangan mengonsumsi lebih dari enam miligram (6 mg) colchicine per siklus pengobatan.

Setelah pengobatan seperti itu, seseorang harus menghindari colchicine lebih lanjut setidaknya selama tiga hari sehingga tubuh dapat sepenuhnya mengeluarkan jumlah yang sudah diberikan dan pulih.

Jika Anda mengalami diare atau muntah, hentikan pengobatan segera karena ini bisa menjadi tanda overdosis.

Dosis untuk pengobatan perikarditis atau demam Mediterania familial dan untuk pencegahan serangan asam urat ditentukan secara individual. Biasanya antara satu hingga tiga miligram per hari.

Kisaran terapeutik colchicine (rentang dosis di mana penggunaannya aman) sangat sempit. Jika dosis harian rata-rata adalah dua miligram, bahkan 20 miligram bisa berakibat fatal bagi orang dewasa.

Apa efek samping dari colchicine?

Bahan aktif colchicine terutama bekerja pada jaringan yang aktif membelah. Terlepas dari efek yang diinginkan pada sel darah putih, itu terutama mempengaruhi mukosa usus, yang menjelaskan efek samping yang umum pada saluran pencernaan.

Satu dari sepuluh hingga seratus pasien mengalami efek samping berupa mual, sakit perut dan kram, atau muntah. Mengantuk, nyeri otot dan kelemahan otot terjadi dengan frekuensi yang sama.

Jika dosis colchicine yang lebih tinggi diambil, satu dari sepuluh orang dapat mengalami diare. Efek samping obat asam urat ini harus ditanggapi dengan sangat serius - mereka yang terkena harus segera berhenti menggunakan colchicine.

Apa yang harus dipertimbangkan saat menggunakan colchicine?

Kontraindikasi

Kolkisin tidak boleh digunakan pada:

• gangguan ginjal berat
• disfungsi hati yang parah
• Pasien dengan komposisi darah yang buruk (diskrasia darah)

Interaksi

Karena bahan aktif colchicine diangkut dan dipecah oleh sistem enzim dalam tubuh, yang juga memecah dan mengangkut banyak bahan aktif lainnya, kombinasi colchicine dengan obat lain harus dipantau secara hati-hati.

Otak melindungi dirinya dari racun yang masuk ke dalam darah melalui makanan melalui sistem transportasi (P-glikoprotein) yang secara aktif "memompa" zat asing. Jika sistem ini gagal, banyak bahan aktif yang sebenarnya dapat ditoleransi dengan baik dapat memiliki efek yang sangat toksik.

Kolkisin juga diangkut melalui P-glikoprotein ini. Oleh karena itu, penggunaan simultan obat-obatan yang menghambat sistem transportasi ini dapat meningkatkan toksisitasnya secara besar-besaran. Contoh obat-obatan tersebut adalah kina anti-malaria dan anti-spasmodik, yang juga ditemukan dalam air tonik, antibiotik seperti azitromisin atau klaritromisin, dan obat tekanan darah verapamil dan kaptopril.

Kolkisin dipecah di hati oleh sistem enzim sitokrom P450 3A4. Fungsinya dapat dihambat oleh banyak zat aktif. Ketika diminum pada saat yang sama, colchicine tidak lagi dipecah dengan cukup cepat - ia menumpuk di dalam tubuh. Ini dengan cepat menyebabkan overdosis.

Contoh inhibitor sitokrom adalah beberapa antibiotik (klaritromisin, eritromisin), agen antijamur (ketoconazole, itracomazole), obat HIV dan agen yang menekan sistem kekebalan tubuh setelah transplantasi organ (siklosporin).

Efek samping otot dari statin (obat penurun lipid darah) dapat meningkat jika Anda menggunakan colchicine pada waktu yang bersamaan.

Jus jeruk bali dapat meningkatkan toksisitas colchicine.

Pria yang telah menggunakan colchicine harus menggunakan kontrasepsi dengan aman setidaknya selama enam bulan setelah asupan terakhir, karena efek obat asam urat yang merusak secara genetik juga merusak sperma. Wanita juga harus menggunakan kontrasepsi yang aman selama terapi colchicine dan hingga tiga bulan setelahnya.

Batasan usia

Colchicine dapat digunakan pada anak-anak dan remaja dengan demam Mediterania familial di bawah pengawasan spesialis tanpa batasan usia. Untuk area aplikasi lainnya, colchicine hanya boleh digunakan sejak usia 18 tahun.

masa kehamilan dan menyusui

Colchicine umumnya dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui dan harus diganti dengan bahan aktif lainnya. Pada wanita usia subur, kehamilan yang ada harus dikecualikan sebelum digunakan.

Demam Mediterania Familial (FMF) adalah pengecualian dalam hal ini.Wanita hamil dan menyusui dengan FMF dapat, jika perlu, diobati dengan colchicine - tunduk pada penilaian manfaat-risiko individu oleh dokter yang merawat.

Studi dengan lebih dari 1000 wanita hamil (kebanyakan dengan FMF) menunjukkan tidak ada peningkatan tingkat malformasi di bawah terapi colchicine. Studi pada wanita menyusui menunjukkan tidak ada kelainan pada anak yang disusui. Oleh karena itu, menyusui dapat diterima dengan colchicine.

Cara mendapatkan obat dengan colchicine

Colchicine memerlukan resep di Jerman, Austria dan Swiss dan dapat diperoleh dari apotek dengan menunjukkan resep yang valid.

Sejak kapan colchicine dikenal?

Penyebutan tertulis pertama tentang penggunaan obat dari crocus musim gugur yang mengandung colchicine dapat ditemukan pada papirus Mesir yang berusia lebih dari 3000 tahun. Tanaman ini kemudian direkomendasikan untuk pengobatan keluhan rematik dan bengkak.

Crocus musim gugur juga berhasil digunakan untuk tujuan ini di Kekaisaran Persia dan Yunani. Zat aktifnya, colchicine, pertama kali diisolasi dan dijelaskan di Prancis pada tahun 1820.

Namun, cara kerjanya yang sebenarnya pada sel tidak diuraikan sampai paruh kedua abad ke-20. Bagi banyak pasien, preparat yang mengandung bahan aktif colchicine adalah satu-satunya terapi yang efektif untuk serangan gout akut.

Tag:  diet obat perjalanan narkoba