trimetoprim

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Bahan aktif trimetoprim adalah antibiotik yang mengganggu metabolisme asam folat bakteri. Akibatnya, kuman tidak dapat lagi membelah dan berkembang biak – pertumbuhannya terhambat. Oleh karena itu trimetoprim disebut agen bakteriostatik. Di sini Anda dapat membaca segala sesuatu yang menarik tentang efek dan penggunaan trimetoprim serta kemungkinan efek samping dan interaksinya.

Beginilah cara kerja trimetoprim

Baik manusia maupun mikroorganisme seperti jamur dan bakteri membutuhkan asam folat (vitamin B9) sebagai komponen enzim (yang disebut kofaktor), yang diperlukan untuk meregenerasi bahan penyusun materi genetik (DNA). Karena genom harus berlipat ganda dengan setiap pembelahan sel dan oleh karena itu dengan setiap jenis pertumbuhan, asam folat memiliki peran penting untuk dimainkan.

Agar dapat digunakan oleh sel, asam folat harus diaktifkan terlebih dahulu di dalam tubuh. Untuk melakukan ini, ia diubah dua kali oleh enzim DHFR (dihydrofolate reductase), yang pertama menghasilkan DHF (dihydrofolate) dan kemudian THF (tetrahydrofolate). THF adalah bentuk aktif dari vitamin dan dapat digunakan untuk proses metabolisme.

Karena enzim DHFR bakteri sangat berbeda dengan enzim DHFR manusia, enzim ini dapat dihambat secara spesifik dengan bahan aktif yang sesuai seperti trimetoprim. Akibatnya, bakteri tidak lagi dapat menduplikasi susunan genetiknya - mereka tidak dapat lagi membelah. Oleh karena itu, inhibitor DHFR seperti trimetoprim memiliki efek bakteriostatik: Mereka tidak membunuh bakteri, tetapi hanya menghambat pertumbuhannya. Ini memberi sistem kekebalan tubuh kesempatan untuk mengendalikan infeksi bakteri.

Penyerapan trimetoprim, pemecahan dan ekskresi

Setelah konsumsi, bahan aktif dengan cepat dan sepenuhnya diserap ke dalam aliran darah melalui mukosa usus. Konsentrasi tertinggi dicapai di sana setelah sekitar satu sampai empat jam. Antibiotik mencapai tempat infeksi melalui darah.

Sekitar seperlima dari dosis yang diambil dipecah oleh hati, sisanya diekskresikan tidak berubah melalui ginjal dengan urin, yang membuat bahan aktif cocok untuk pengobatan infeksi saluran kemih. Akibatnya, tingkat darah trimetoprim telah berkurang setengahnya lagi delapan sampai 14 jam setelah konsumsi.

Kapan trimetoprim digunakan?

Trimetoprim sebagai bahan aktif tunggal jarang digunakan pada infeksi bakteri, karena resistensi bakteri terhadapnya dapat berkembang dengan cepat (yaitu bakteri menjadi tidak sensitif terhadap bahan aktif). Sebagai gantinya, kombinasi trimetoprim dan sulfametoksazol biasanya diresepkan, yang juga disebut kotrimoksazol dalam komposisi tetap 1: 5.

Trimetoprim sebagai satu-satunya antibiotik hanya disetujui untuk pengobatan jangka pendek dari infeksi saluran kemih tanpa komplikasi dan untuk pencegahan jangka panjang dari infeksi saluran kemih berulang.

Ini adalah bagaimana trimetoprim digunakan

Trimetoprim antibiotik dapat diambil dalam bentuk tablet atau jus. Jus ini sangat cocok untuk anak di bawah usia enam tahun, karena mereka biasanya kesulitan menelan tablet.

Untuk pengobatan infeksi bakteri akut, anak-anak di atas usia dua belas tahun dan orang dewasa mengonsumsi 150 hingga 200 miligram trimetoprim dua kali sehari dengan segelas air tanpa makanan. Untuk anak-anak yang lebih kecil, dosisnya biasanya disesuaikan dengan berat badan mereka. Antibiotik ini disetujui untuk pasien yang beratnya lebih dari lima kilogram.

Durasi terapi biasanya berlangsung selama tiga sampai tujuh hari. Untuk pencegahan jangka panjang selama enam minggu hingga enam bulan, 100 miligram trimetoprim diminum sekali sehari di malam hari.

Apa efek samping trimetoprim?

Efek samping trimetoprim seperti kehilangan nafsu makan, gangguan rasa, nyeri di perut bagian atas, mual, muntah, diare, ruam dan radang lidah dan gusi muncul pada satu dari sepuluh hingga seratus orang yang dirawat.

Kadang-kadang, seseorang juga mengamati demam, perubahan nilai darah dan infeksi jamur atau bakteri resisten trimetoprim, yang terakhir terutama dengan penggunaan antibiotik jangka panjang.

Apa yang harus dipertimbangkan saat mengambil trimetoprim?

Bahan aktif trimetoprim sebagian diubah di hati oleh sistem enzim sitokrom P450 2C8. Akibatnya, bahan aktif lainnya dapat menumpuk, yang juga dipecah oleh enzim ini. Ini termasuk, misalnya, obat penurun gula darah repaglinide dan rosiglitazone (agen anti-diabetes), agen dehidrasi torasemide dan pereda nyeri yang kuat buprenorfin.

Efektivitas antikoagulan seperti warfarin dapat ditingkatkan dengan trimetoprim, oleh karena itu nilai koagulasi harus diperiksa dengan cermat.

Mengambil trimetoprim bersama dengan agen antihipertensi tertentu dapat meningkatkan kadar kalium darah. Contoh bahan aktif tersebut adalah ACE inhibitor (enalapril, ramipril), sartans (valsartan, candesartan) dan agen dehidrasi hemat kalium (amiloride, triamterene, spironolactone).

Efek pil (untuk kontrasepsi hormonal) dapat dibatasi oleh trimetoprim. Oleh karena itu, wanita juga harus menggunakan kontrasepsi non-hormonal selama pengobatan antibiotik (misalnya dengan kondom).

Paparan sinar matahari yang intensif harus dihindari selama perawatan.

Kemungkinan perubahan warna gigi akibat terapi antibiotik dapat dicegah melalui kebersihan mulut yang intensif.

Jika diare parah dan berkepanjangan terjadi selama atau segera setelah terapi antibiotik, dokter harus dipanggil.

Trimethoprim tidak boleh digunakan oleh wanita hamil. Wanita menyusui dapat mengambil antibiotik jika perlu. Itu hanya masuk ke dalam ASI dalam jumlah kecil.

Cara mendapatkan obat trimetoprim

Semua antibiotik hanya tersedia di Jerman dengan resep dokter di apotek. Tujuannya adalah untuk mencegah penggunaan antibiotik yang tidak tepat, karena mereka mempromosikan perkembangan resistensi pada bakteri.

Sejak kapan trimetoprim dikenal?

Trimetoprim pertama kali disetujui untuk digunakan pada manusia pada tahun 1962, diikuti oleh kombinasi kotrimoksazol, yang masih digunakan sampai sekarang, enam tahun kemudian. Kedua antibiotik tersebut sekarang dijual sebagai obat generik, dengan kombinasi yang ditawarkan oleh banyak produsen. Di sisi lain, sediaan yang hanya mengandung bahan aktif trimetoprim saja sudah menjadi langka.

Tag:  tip buku pencegahan perawatan Lansia