Levodopa

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Bahan aktif levodopa adalah prekursor neurotransmitter dopamin di otak. Sebagai apa yang disebut "prodrug", itu hanya diubah menjadi dopamin efektif di otak. Ini dilindungi dari degradasi dini dengan menggabungkannya dengan bahan aktif lainnya seperti beserazide atau karbidopa. Di sini Anda dapat membaca semua yang perlu Anda ketahui tentang efek dan penggunaan levodopa, efek samping, dan interaksi.

Beginilah cara kerja levodopa

Neurotransmitter dopamin digunakan di otak untuk mengirimkan sinyal antar sel saraf - terutama yang terlibat dalam mengendalikan gerakan. Wilayah penting untuk ini adalah "substantia nigra" (bahasa Latin untuk "zat hitam") di otak tengah. Jika sel saraf penghasil dopamin mati di sana, penyakit Parkinson terjadi.

Dopamin diproduksi dalam tubuh dari asam amino alami (blok pembangun protein) tirosin. Ini diubah menjadi levodopa menengah dan kemudian lebih lanjut menjadi dopamin. Dopamin sendiri tidak dapat diberikan pada pasien parkinson karena tidak dapat melewati sawar darah otak. Selain itu, ini akan menyebabkan sejumlah besar efek samping perifer (terkait tubuh). Kedua masalah ini dielakkan dalam terapi dengan levodopa - ini adalah tahap awal, sehingga tidak bekerja pada awalnya, dapat melewati sawar darah-otak dan kemudian dengan cepat diubah menjadi dopamin di otak.

Jika levodopa diberikan sendiri, itu akan diubah menjadi dopamin bahkan sebelum mencapai otak. Hal ini dicegah dengan mengambil bahan aktif dalam kombinasi dengan karbidopa atau benserazide. Karena tidak ada zat yang dapat melewati sawar darah-otak, levodopa sendiri mencapai sistem saraf pusat, di mana ia dapat diubah menjadi dopamin.

Ingesti, pemecahan dan ekskresi levodopa

Levodopa diserap ke dalam darah di bagian atas usus kecil setelah konsumsi. Tingkat darah tertinggi dicapai setelah sekitar satu jam jika diminum sebelum atau sesudah makan (dengan perut kosong). Levodopa mencapai otak melalui aliran darah, di mana ia diubah menjadi dopamin dan dapat bertindak pada titik doknya (reseptor). Hal ini kemudian dipecah seperti dopamin alami.

Dalam kasus obat-obatan yang telah menambahkan entacapone selain levodopa dan benserazide, yang terakhir melawan pemecahan dopamin. Ini memperpanjang durasi efek obat.

Levodopa cepat dipecah dan diekskresikan. Sekitar satu setengah jam setelah konsumsi, setengah dari bahan aktif yang tertelan telah meninggalkan tubuh. Karena itu, bahan aktifnya harus diminum sepanjang hari.

Kapan levodopa digunakan?

Salah satu bidang aplikasi levodopa adalah penyakit Parkinson (kelumpuhan). Hal ini disertai dengan tremor (tremor), otot kaku (rigiditas) dan gaya hidup menetap (bradikinesia) atau imobilitas (akinesia).

Gejala parkinson ini juga bisa disebabkan oleh keracunan, radang otak dan "pengaluran pembuluh darah" (arteriosklerosis). Kasus-kasus seperti itu juga dapat diobati dengan obat anti-Parkinson.

Di sisi lain, gejala Parkinson yang terjadi akibat pengobatan dengan obat-obatan seperti neuroleptik (antipsikotik) tidak boleh diobati dengan levodopa. Sebaliknya, agen penyebab harus diubah jika memungkinkan jika terjadi tekanan yang parah.

Area aplikasi kedua untuk levodopa adalah Restless Legs Syndrome (RLS), meskipun kekurangan zat besi harus disingkirkan terlebih dahulu.

Karena gejalanya hanya berkurang secara simtomatik pada kedua kasus, pengobatannya selalu jangka panjang.

Ini adalah bagaimana levodopa digunakan

Bahan aktif biasanya digunakan sebagai tablet. Jumlah total harian tidak boleh melebihi 800 miligram levodopa (dikombinasikan dengan benserazida atau karbidopa) dan diberikan dalam empat dosis sepanjang hari untuk mencapai tingkat darah yang sama mungkin.

Dosis ditingkatkan "merayap", yaitu perlahan-lahan ditingkatkan sampai jumlah bahan aktif yang optimal secara individual ditemukan. Ini juga mengurangi efek samping yang lebih sering terjadi di awal.

Ini diambil setidaknya setengah jam sebelum atau satu jam setelah makan, karena levodopa diserap dengan lebih baik.

Dosis juga ditentukan secara individual untuk pengobatan sindrom kaki gelisah.

Apa efek samping dari levodopa?

Efek samping levodopa yang diucapkan pada sistem kardiovaskular dan saluran pencernaan dikurangi dengan kombinasi dengan beserazide atau carbidopa.

Namun demikian, lebih dari sepuluh persen pasien mengalami kehilangan nafsu makan, gangguan tidur, depresi, mual, muntah, diare dan perubahan nilai enzim hati. Setelah perawatan berkepanjangan, apa yang dikenal sebagai "fenomena ON-OFF" dapat terjadi, di mana mobilitas pasien yang disebabkan oleh levodopa dengan cepat berubah menjadi imobilitas.

Apa yang harus dipertimbangkan saat menggunakan levodopa?

Mengambil levodopa dengan zat aktif lainnya dapat menyebabkan interaksi yang mempengaruhi efektivitas pengobatan.

Antipsikotik (juga disebut neuroleptik), yang memblokir bentuk tertentu dari titik docking dopamin di otak (reseptor D2), dapat melemahkan efek levodopa dan bahkan memperburuk gejala Parkinson. Contoh antagonis reseptor D2 tersebut adalah haloperidol dan klorpromazin.

Agen tertentu melawan depresi yang memperlambat pemecahan zat pembawa pesan tubuh sendiri di otak (monoamine oxidase / MAO inhibitor) juga dapat menyebabkan krisis tekanan darah tinggi yang mengancam jiwa. Oleh karena itu, terapi levodopa tidak boleh dimulai sampai dua minggu setelah penghentian MAO inhibitor.

Zat aktif lain yang merangsang sirkulasi (seperti zat untuk terapi asma dan pengobatan ADHD) juga dapat membebani sistem kardiovaskular. Oleh karena itu, terapi harus dipantau secara ketat oleh dokter. Hal yang sama berlaku untuk kombinasi obat tekanan darah tinggi dan levodopa.

Karena levodopa diserap di usus seperti asam amino (blok pembangun protein), konsumsi makanan kaya protein (daging, telur) secara simultan dapat menghambat penyerapan bahan aktif.

Bahan aktif tidak boleh dikonsumsi selama kehamilan dan menyusui - percobaan pada hewan menunjukkan bahwa itu memiliki efek berbahaya pada keturunannya.

Cara mendapatkan obat levodopa

Semua obat yang mengandung bahan aktif levodopa memerlukan resep dokter.

Berapa lama levodopa dikenal?

Bahan aktif levodopa sudah digunakan pada 1950-an oleh pemenang Hadiah Nobel Swedia, Arvid Carlsson, untuk mengobati hewan dengan penyakit seperti Parkinson. Levodopa juga diuji pada manusia selama dekade berikutnya. Area aplikasi diperluas, misalnya untuk pengobatan keracunan mangan dan penyakit tidur Eropa.

Levodopa secara resmi disetujui pada tahun 1973 untuk pengobatan penyakit Parkinson atas permintaan perusahaan farmasi Hoffmann-La Roche. Bahan aktifnya juga bisa digunakan untuk sindrom kaki gelisah. Sejak perlindungan paten sekarang telah berakhir, sekarang ada banyak obat generik dengan levodopa.

Tag:  tip buku pengobatan rumahan mata