Fentanil

Diperbarui pada

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Bahan aktif fentanil adalah salah satu obat yang paling penting untuk rasa sakit yang parah hingga sangat parah. Ini sekitar 125 kali lebih efektif daripada morfin. Fentanil digunakan khususnya untuk nyeri terobosan dalam perjalanan kanker serta nyeri kronis yang parah. Bentuk sediaan yang berbeda seperti semprotan hidung, tablet hisap dan plester tersedia untuk ini. Di sini Anda dapat membaca semua yang perlu Anda ketahui tentang fentanil, dosis, efek dan penggunaan.

Beginilah cara kerja fentanil

Fentanyl adalah bahan aktif pereda nyeri (analgesik) kuat dari golongan opioid. Potensi analgesiknya sekitar 125 kali lipat dari morfin.

Saraf dalam tubuh melakukan rangsangan, termasuk rangsangan nyeri, dari hampir setiap bagian tubuh ke sistem saraf pusat (= otak dan sumsum tulang belakang). Intensitas stimulus tergantung pada pemicu dan tingkat endorfin. Ini adalah hormon alami yang mengurangi persepsi rasa sakit. Ketika tingkat endorphin dalam tubuh tinggi, rasa sakit kurang terlihat. Efek yang sama, yaitu penurunan persepsi nyeri, dapat dicapai dengan opiat dan opioid.

Opiat adalah zat alami di tanaman poppy yang menghambat sensasi rasa sakit. Opioid adalah zat yang diproduksi secara kimia dan sintetis berdasarkan model opiat, yang memiliki mekanisme kerja penghilang rasa sakit yang sama seperti opiat.

Fentanil adalah salah satu opioid tersebut. Setelah diserap ke dalam tubuh, dengan cepat melintasi penghalang darah-otak ke dalam sistem saraf pusat. Pada titik docking tertentu, reseptor opioid, dapat menghambat transmisi rangsangan nyeri. Akibatnya, otak tidak lagi merasakan rasa sakit.

Onset aksi tergantung pada bentuk sediaan

Karena fentanil memiliki efek penghilang rasa sakit yang kuat, hanya jumlah yang sangat kecil yang diperlukan untuk menekan rasa sakit secara efektif. Hal ini memungkinkan berbagai bentuk sediaan, yang semuanya mengantarkan bahan aktif ke dalam tubuh dengan kecepatan yang berbeda.

Suntikan fentanil (jarum suntik) adalah yang tercepat untuk diterapkan. Ini diikuti oleh bentuk sediaan di mana bahan aktif diserap melalui mukosa mulut atau hidung, seperti tablet hisap dan semprotan hidung (mulai kerja dalam beberapa menit).

Jika fentanil menempel pada kulit dalam bentuk tambalan, efeknya paling lambat (hanya setelah beberapa jam).

Penyerapan, pemecahan dan ekskresi

Jumlah fentanil yang masuk ke dalam tubuh tergantung - seperti permulaan aksi - pada bentuk sediaan (permen, semprotan hidung, plester, dll.). Hanya 5 persen dari bahan aktif yang dioleskan yang diserap melalui selaput lendir mulut, sedangkan sekitar 70 persen jika diminum secara oral.

Di dalam tubuh, setelah konsumsi, fentanil sebagian besar dimetabolisme di hati menjadi produk pemecahan yang tidak efektif dan kemudian diekskresikan dalam urin. Sekitar tiga sampai dua belas jam setelah masuk, setengah dari pereda nyeri dihilangkan (waktu paruh).

Dalam kasus bentuk sediaan dengan pelepasan lambat bahan aktif (sediaan pelepasan berkelanjutan) dan patch yang mengandung fentanil, periode ini lebih lama, dan relatif lebih pendek dalam kasus infus atau suntikan.

Kapan fentanil digunakan?

Bentuk sediaan kerja cepat (seperti semprotan hidung fentanil, tablet hisap / lolipop atau suntikan) digunakan untuk mengobati rasa sakit yang parah dan sangat parah, seperti yang terjadi pada penyakit tumor atau pasien perawatan intensif (nyeri terobosan).

Selain itu, fentanil digunakan untuk anestesi dalam hubungannya dengan bahan aktif lainnya sebelum operasi. Dalam kasus seperti itu, itu hanya digunakan untuk waktu yang singkat.

Bentuk sediaan lepas lambat seperti patch fentanyl digunakan untuk mengobati nyeri parah kronis yang hanya dapat diobati secara memadai dengan bantuan pereda nyeri opioid. Aplikasi di sini biasanya meluas dalam jangka waktu yang lebih lama.

Ini adalah bagaimana fentanil digunakan

Dalam kasus bentuk sediaan kerja cepat (jarum suntik, semprotan hidung, dll.), Dosis fentanil ditentukan secara individual oleh dokter. Ini dimulai dengan dosis rendah, yang kemudian ditingkatkan secara bertahap sampai pereda nyeri yang memadai tercapai. Dosis tetap ini kemudian diberikan pada setiap kasus nyeri akut.

Saat mengobati nyeri kronis dengan patch fentanyl, area kulit yang dipilih (tidak dicukur, tidak terluka) dibersihkan dengan air bersih dan dikeringkan dengan baik sebelum dioleskan. Rambut apa pun dapat dipotong dengan hati-hati dengan gunting.

Kemudian lepaskan film pelindung dari plester dan tempelkan plester ke area kulit yang diinginkan (tekan perlahan selama 30 detik). Kemudian melepaskan pereda nyeri terus-menerus selama biasanya tiga hari. Kemudian, jika perlu, plester baru dapat diterapkan pada area kulit yang berbeda.

Saat mengelupas tambalan lama, perawatan harus dilakukan untuk memastikan tidak ada sisa tambalan yang menempel pada kulit. Patch fentanil dapat dioleskan ke area kulit yang terkena paling cepat setelah seminggu.

Setelah dilepas, tambalan dibuang dengan benar (seperti yang diinstruksikan oleh dokter atau apoteker Anda). Karena plester bekas masih mengandung bahan aktif, langkah ini penting agar tidak ada orang yang tidak berkepentingan bersentuhan dengannya (misalnya anak kecil).

Patch fentanyl tidak boleh dilepas dan diganti dengan yang baru sebelum 48 jam berlalu, karena ini dapat menyebabkan peningkatan efek samping. Patch hanya boleh dibagi untuk mengurangi dosis jika dokter Anda secara khusus menginstruksikan Anda untuk melakukannya. Jika Anda merasa bahwa efeknya terlalu kuat, Anda harus berbicara dengan dokter Anda.

Apa efek samping dari fentanil?

Efek samping sangat terkait dengan cara kerja zat dan karena itu juga bergantung pada dosis. Dengan dosis rendah, seringkali tidak ada atau hanya efek samping kecil. Semakin tinggi dosisnya, semakin jelas jadinya.

Pada lebih dari satu dari sepuluh orang yang dirawat, fentanil menyebabkan kantuk, kantuk, pusing, penyempitan pupil, detak jantung yang lambat, penurunan tekanan darah, mual dan muntah. Efek yang tidak diinginkan ini diharapkan terutama pada awal terapi.

Selain itu, setiap sepersepuluh hingga seperseratus orang yang dirawat memiliki efek samping seperti berkeringat, ruam, gatal, tumpul sentral, kebingungan, gangguan penglihatan, aritmia jantung, penurunan refleks pernapasan, gangguan pencernaan (seperti konstipasi) dan retensi urin.

Selain itu, dengan patch fentanyl, efek samping seperti reaksi kulit di tempat perekat patch mungkin terjadi.

Apa yang harus dipertimbangkan saat menggunakan fentanil?

Interaksi

Jika agen depresan sentral lain diambil selain fentanil, efeknya bisa saling meningkat. Misalnya, penggunaan obat penenang seperti diazepam, antipsikotik seperti droperidol atau minuman beralkohol harus dihindari.

Perhatikan bahwa alkohol yang dikombinasikan dengan fentanil dapat secara signifikan mengurangi respons dalam lalu lintas.

Juga disarankan untuk tidak mengonsumsi obat-obatan yang mempengaruhi tingkat neurotransmitter serotonin pada saat yang bersamaan. Ini termasuk antidepresan (MAO inhibitor, SSRI), obat migrain seperti sumatriptan dan prekursor serotonin seperti triptofan. Penggunaan bahan aktif dan fentanil secara bersamaan dapat menyebabkan apa yang disebut sindrom serotonin (denyut nadi cepat, berkeringat, halusinasi, kejang, dll.).

Fentanil dimetabolisme di hati oleh enzim yang disebut sitokrom P450 3A4 (CYP3A4). Jika obat lain yang dipecah oleh enzim yang sama digunakan, mungkin perlu bagi dokter yang merawat untuk menambah atau mengurangi dosis fentanil.

Peningkatan dosis mungkin diperlukan, misalnya, dengan obat anti kejang tertentu (karbamazepin, fenitoin, valproat). Di sisi lain, ritonavir (agen HIV) dan clonidine (misalnya untuk tekanan darah tinggi dan jantung berdebar) mungkin perlu mengurangi dosis fentanil.

Jika Anda sudah menggunakan fentanil, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat lain.

Batasan usia

Fentanil untuk penggunaan intravena disetujui sejak usia satu tahun. Patch yang mengandung fentanil dapat digunakan pada pasien berusia dua tahun ke atas.

Tablet hisap dan tablet hisap dengan aplikator untuk digunakan di rongga mulut (fentanyl stick) hanya diizinkan dari usia 16 tahun, tablet bukal (untuk ditempatkan di pipi, di mana bahan aktif diserap melalui selaput lendir) dan semprotan hidung dari usia 18.

Pemecahan dan ekskresi fentanil mungkin lebih lambat pada pasien usia lanjut dan mereka yang memiliki masalah hati atau ginjal. Karena itu, dalam kasus ini, dosisnya harus sering dikurangi.

masa kehamilan dan menyusui

Fentanil tidak boleh digunakan selama kehamilan karena kurangnya data karena melintasi plasenta. Sampai saat ini, bagaimanapun, tidak ada bukti efek teratogenik.

Jika diindikasikan, fentanil dapat digunakan selama kehamilan. Jika fentanil diberikan sesaat sebelum melahirkan, efek samping seperti depresi pernapasan dan gangguan penyesuaian pada bayi mungkin terjadi.

Sejumlah kecil fentanil masuk ke dalam ASI. Sejauh ini, bagaimanapun, tidak ada yang dilaporkan tentang efek yang tidak diinginkan pada bayi yang disusui. Oleh karena itu, penghentian menyusui tidak lagi dianjurkan jika ibu perlu diobati dengan fentanil.

Cara mendapatkan obat dengan fentanyl

Fentanyl hanya tersedia dengan resep di Jerman, Austria dan Swiss dalam setiap dosis dan bentuk pemberian. Selain itu, itu dianggap sebagai narkotika dan tunduk pada Undang-Undang Narkotika (Jerman dan Swiss) dan Undang-Undang Narkotika (Austria).

Oleh karena itu, dokter harus meresepkannya dengan resep khusus.Jika Anda ingin membawa Fentanyl dalam perjalanan (terutama ke luar negeri), Anda harus mendapatkan surat keterangan dokter terlebih dahulu yang menyatakan bahwa Anda memiliki narkotika secara sah.

Sudah berapa lama fentanil dikenal?

Fentanyl dikembangkan oleh Paul Janssen pada tahun 1959 dan dipasarkan pada tahun 1960-an. Pada pertengahan 1990-an, plester nyeri yang baru dikembangkan untuk pengobatan nyeri kronis (jika tidak, fentanil hanya memiliki efek yang sangat singkat) mulai dipasarkan.

Tongkat fentanil ("lolipop"), tablet bukal dan semprotan oral dan hidung dengan fentanil kemudian dikembangkan.

Tag:  obat perjalanan menekankan mati haid