Duloxetin

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Bahan aktif duloxetine adalah selective serotonin noradrenaline reuptake inhibitor (SSNRI - bahasa Inggris "selective serotonin noradrenaline reuptake inhibitor"). Ini digunakan untuk mengobati depresi, gangguan kecemasan, inkontinensia dan polineuropati diabetes (gangguan saraf pada diabetes). Di AS, bahan aktif juga disetujui untuk pengobatan fibromyalgia, tetapi tidak untuk pengobatan inkontinensia. Di sini Anda dapat membaca semua yang perlu Anda ketahui tentang duloxetine: efek, penggunaan, dan efek samping.

Beginilah cara kerja duloxetine

Sel saraf (neuron) di otak berkomunikasi satu sama lain menggunakan zat pembawa pesan (neurotransmitter): Satu sel melepaskan neurotransmiter tertentu, yang kemudian dirasakan oleh sel berikutnya melalui titik dok (reseptor). Karena sel berikutnya dapat dihambat atau dieksitasi (tergantung pada reseptor dan neurotransmiter) dan sel biasanya memiliki koneksi (sinapsis) ke banyak neuron lain, ini menciptakan jaringan yang sangat kompleks, yang hanya dipahami sebagian.

Telah ditunjukkan bahwa zat pembawa pesan tertentu biasanya menyebabkan efek yang sangat spesifik. Dalam kasus serotonin, yang biasa disebut sebagai "hormon kebahagiaan", konsentrasi yang terlalu rendah menyebabkan depresi, dan konsentrasi yang terlalu tinggi menyebabkan psikosis dan delusi. Norepinefrin, di sisi lain, adalah neurotransmitter yang menarik yang bertanggung jawab untuk mengaktifkan area tertentu di otak.

Agar dapat secara tepat mengontrol komunikasi antara sel-sel saraf, sel saraf yang memancarkan neurotransmitter terus-menerus mengambil yang sama lagi. Ini membatasi waktu sinyal ke sel berikutnya. Jika kelanjutan ini dihambat, seperti dengan pemberian duloxetine, neurotransmiter bertahan lebih lama pada reseptor sel saraf berikutnya dan dengan demikian memiliki efek yang lebih kuat. Kekurangan serotonin dan norepinefrin, yang sering bermanifestasi sebagai depresi atau gangguan kecemasan, dapat dikoreksi atau dipengaruhi secara positif dengan cara ini.

Sifat penghilang rasa sakit duloxetine dalam pengobatan neuropati diabetik dan fibromyalgia dihasilkan dari eksitasi jalur saraf penghilang rasa sakit. Di atas segalanya, ini dapat menormalkan ambang nyeri yang terlalu sensitif. Demikian juga, peningkatan stimulasi sistem serotonin dan noradrenalin oleh duloxetine menyebabkan peningkatan penutupan sfingter uretra, yang dapat mengobati inkontinensia urin stres.

Penyerapan, pemecahan dan ekskresi duloxetine

Setelah mengambil duloxetine, bahan aktif diserap ke dalam darah melalui usus. Tingkat darah duloxetine tertinggi dapat diukur setelah enam jam, dengan hanya sekitar setengah dari bahan aktif mencapai aliran darah utama, karena sebagian dipecah di hati segera setelah konsumsi. Bahan aktif duloxetine kemudian mencapai otak melalui aliran darah. Setengah dari produk pemecahan yang tidak efektif diekskresikan melalui ginjal dengan urin dalam waktu dua belas jam.

Kapan duloxetine digunakan?

Bahan aktif duloxetine disetujui untuk pengobatan:

• Depresi (disebut depresi berat)
• Nyeri neuropatik diabetes

Penggunaan duloxetine untuk menghilangkan rasa sakit pada fibromyalgia terjadi di Jerman "off-label", yaitu di luar area persetujuan.

Pengobatan dengan duloxetine biasanya jangka panjang, tetapi harus diperiksa secara berkala apakah dosisnya perlu disesuaikan atau masih perlu terapi.

Ini adalah bagaimana duloxetine digunakan

Bahan aktif duloxetine diambil dalam bentuk kapsul yang mengandung pelet enterik dan hanya mengeluarkan bahan aktif di usus. Bergantung pada area aplikasi, 30 hingga 60 miligram duloxetine diminum sekali atau dua kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 120 miligram. Untuk tolerabilitas yang lebih baik, pengobatan dimulai dengan dosis rendah dan kemudian secara bertahap ditingkatkan ke dosis akhir yang diperlukan.

Kapsul ditelan dengan segelas air dengan atau tanpa makanan. Dalam kasus kesulitan menelan atau makan dengan selang, pelet duloxetine juga dapat diambil dalam air, tetapi tidak boleh dikunyah dalam keadaan apa pun.

Untuk mengakhiri terapi, dosis duloxetine harus dikurangi secara perlahan (disebut "tapering off" dosis), jika tidak, efek samping yang parah dapat terjadi.

Apa efek samping yang dimiliki duloxetine?

Efek samping Duloxetine cenderung lebih terasa pada awal pengobatan dan membaik seiring waktu. Lebih dari sepuluh persen dari mereka yang dirawat mengalami efek samping seperti sakit kepala, kantuk, mual dan mulut kering.

Sekitar satu dari sepuluh sampai seratus pasien melaporkan penurunan nafsu makan, insomnia, kecemasan, penurunan hasrat seksual (libido) dan disfungsi ereksi (impotensi), pusing, tremor, palpitasi, telinga berdenging, penglihatan kabur, peningkatan tekanan darah, gangguan pencernaan dan perut. nyeri, berkeringat, ruam, nyeri otot dan kram, penurunan berat badan dan retensi urin.

Apa yang harus dipertimbangkan saat mengambil duloxetine?

Duloxetine dipecah di hati oleh enzim tertentu (sitokrom P450 1A2 dan 2D6), yang juga memecah obat lain. Jika ini diambil pada saat yang sama, tingkat darah dari masing-masing bahan aktif dapat naik atau turun. Ini berlaku, misalnya, untuk antidepresan seperti fluvoxamine, amitriptyline, imipramine dan desipramine, agen melawan kandung kemih yang terlalu aktif seperti tolterodine dan agen untuk pengobatan psikosis dan skizofrenia seperti risperidone.

Perokok memecah duloxetine lebih cepat daripada non-perokok.

Obat-obatan yang meningkatkan konsentrasi serotonin di otak tidak boleh dikombinasikan dengan duloxetine, karena ini dapat menyebabkan sindrom serotonin yang mengancam jiwa. Obat-obatan yang dimaksud termasuk antidepresan tipe MAO (seperti moclobemide atau tranylcypromine), antidepresan lain, suplemen St. John's wort, obat migrain (seperti sumatriptan dan naratriptan), penghilang rasa sakit yang kuat (opioid seperti tramadol, fentanyl, dan petidin), dan prekursor serotonin seperti triptofan dan 5-hidroksitriptofan (5-HTP).

Kombinasi duloxetine dengan antikoagulan seperti phenprocoumon, warfarin dan ASA / asam asetilsalisilat dapat mengubah waktu pembekuan darah, oleh karena itu harus dipantau secara ketat. Dosis antikoagulan mungkin perlu disesuaikan.

Seperti banyak antidepresan lainnya, duloxetine dapat meningkatkan risiko bunuh diri, terutama pada remaja. Untuk alasan ini, duloxetine hanya disetujui untuk orang berusia 18 tahun ke atas dan tidak boleh digunakan pada pasien yang cenderung menggunakannya, atau hanya boleh digunakan di bawah pengawasan medis.

Dosis duloxetine yang dikurangi dianjurkan untuk pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal.

Duloxetine tidak boleh digunakan selama kehamilan dan menyusui karena dapat membahayakan anak.

Cara mendapatkan obat dengan duloxetine

Persiapan dengan duloxetine memerlukan resep dalam setiap dosis dan untuk setiap tujuan.

Sudah berapa lama duloxetine dikenal?

Duloksetin antidepresan dikembangkan oleh para ilmuwan di perusahaan farmasi Eli Lilly and Company dan paten diterapkan pada tahun 1986, yang diberikan pada tahun 1990. Pendaftaran pertama diberikan pada tahun 2004 di Amerika Serikat, kemudian pada tahun yang sama juga di Jerman. Patennya berakhir pada awal tahun 2014. Sejak itu, beberapa obat generik dengan bahan aktif duloxetine mulai beredar di pasaran.

Tag:  perawatan gigi pencegahan kesehatan perempuan