Donepezil
Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.
Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.Bahan aktif donepezil digunakan untuk pengobatan simtomatik bentuk demensia Alzheimer (kelupaan) ringan hingga sedang. Ini meningkatkan memori dan memori, tetapi tidak mencegah penyakit berkembang. Di sini Anda dapat membaca semua yang menarik tentang Donepezil: efek, aplikasi, dan kemungkinan efek samping.
Beginilah cara kerja donepezil
Donepezil adalah obat anti demensia. Bentuk paling umum dari demensia adalah penyakit Alzheimer. Dengan ini, sel-sel saraf (neuron) di otak secara bertahap mati. Biasanya sebagian kecil dari sel saraf telah mati sebelum gejala pertama muncul dan penyakit ditemukan. Asetilkolin adalah salah satu zat pembawa pesan (neurotransmitter) yang paling penting antara sel-sel saraf yang terlibat dalam memori, retensi dan memori.
Untuk berkomunikasi dengan neuron lain, sel saraf dapat mengeluarkan zat pembawa pesan seperti asetilkolin. Ini merapat ke titik dok khusus di membran sel saraf kedua dan dengan demikian mentransmisikan sinyal tertentu. Kemudian neurotransmitter dipecah oleh enzim (asetilkolinesterase) menjadi asetat dan kolin, yang tidak lagi bekerja pada reseptor, dimana sinyal dihentikan. Kedua produk fisi diambil lagi di sel saraf pertama, dihubungkan dan kemudian dapat dilepaskan lagi jika perlu.
Karena sel-sel saraf tidak hanya memiliki koneksi satu-ke-satu, melainkan sel saraf biasanya berhubungan dengan ribuan sel saraf lainnya, orang memperhatikan bahwa sel-sel mati hanya ketika nilai ambang telah terlampaui. Kontak sel yang tersisa kemudian tidak lagi cukup untuk mengirimkan sinyal.
Untuk meringankan gejala penyakit Alzheimer dan meningkatkan kinerja memori, donepezil digunakan sebagai penghambat selektif enzim asetilkolinesterase. Ketika enzim ini dihambat di otak, asetilkolin tinggal lebih lama pada reseptor sel saraf hilir, yang membuat sinyal lebih kuat, sehingga untuk berbicara. Artinya sel saraf yang tersisa masih bisa berkomunikasi dengan intensitas normal.
Penyerapan, pemecahan dan ekskresi donepezil
Setelah konsumsi, bahan aktif donepezil mencapai darah melalui usus dan dari sana melalui sawar darah-otak ke sistem saraf pusat. Di sana itu terungkap efeknya. Di hati, donepezil sebagian dimetabolisme menjadi produk pemecahan yang efektif dan tidak efektif. Sebagian besar diekskresikan dalam urin dan pada tingkat yang lebih rendah di tinja. Sekitar 70 jam setelah konsumsi, setengah dari bahan aktif meninggalkan tubuh.
Kapan donepezil digunakan?
Donepezil disetujui untuk pengobatan simtomatik demensia Alzheimer ringan sampai sedang.
Di luar rentang persetujuan (penggunaan "di luar label") juga digunakan sebagai obat paliatif pada demensia Alzheimer yang parah.
Itu harus diambil secara permanen untuk mempertahankan efeknya.
Beginilah cara donepezil digunakan
Bahan aktifnya berupa garam (donepezil hidroklorida) dalam bentuk tablet atau tablet orodispersible yang larut dalam mulut dalam hitungan detik. Pengobatan dimulai dengan lima miligram donepezil sekali sehari. Setelah satu bulan, dokter akan menilai apakah dosisnya cukup atau harus ditingkatkan menjadi sepuluh miligram donepezil setiap hari. Dosis yang lebih tinggi tidak dianjurkan.Terapi hanya boleh diberikan jika pasien ditempatkan di fasilitas perawatan atau memiliki pengasuh yang memantau penggunaan donepezil.
Apa efek samping dari donepezil?
Lebih dari sepuluh persen dari mereka yang dirawat mengeluh diare, mual dan sakit kepala.
Seringkali saat mengambil donepezil, ada juga kehilangan nafsu makan, perilaku agresif, agitasi, pusing, insomnia, muntah, gangguan pencernaan, ruam, kram otot, inkontinensia dan kelelahan.
Efek samping Donepezil seperti kejang, detak jantung lambat, dan pendarahan gastrointestinal juga dapat mempengaruhi satu dari seratus hingga seribu orang.
Apa yang harus dipertimbangkan saat mengambil donepezil?
Karena bahan aktif donepezil terutama dipecah di hati oleh dua enzim yang berbeda (sitokrom P450 2D6 dan 3A4) yang juga memecah bahan aktif lainnya, mungkin ada interaksi ketika bahan aktif ini digabungkan.
Contohnya termasuk banyak antibiotik (eritromisin, metronidazol, kloramfenikol), obat HIV (ritonavir, indinavir), obat tekanan darah verapamil, agen antijamur (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol) dan juga banyak obat herbal (valerian, kunyit dan jeruk bali).
Beberapa bahan aktif memastikan bahwa lebih banyak enzim diproduksi di hati, yang kemudian memecah donepezil lebih cepat. Efektivitasnya menderita sebagai hasilnya. Hal ini disebabkan, misalnya, oleh agen melawan kram dan epilepsi (fenitoin, karbamazepin, oxcarbazepine), fenobarbital anestesi dan juga beberapa makanan (jahe, bawang putih, licorice).
Pasien dengan penyakit pernapasan seperti asma atau PPOK harus menggunakan donepezil dengan hati-hati karena risiko serangan asma dapat meningkat.
Jika obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID seperti ASA, ibuprofen, diklofenak) dikonsumsi secara teratur selain donepezil, risiko perdarahan gastrointestinal dapat meningkat.
Anak-anak dan remaja serta wanita hamil dan menyusui tidak boleh menggunakan donepezil, karena tidak ada penelitian tentang keamanan konsumsi dan efektivitasnya.
Demikian juga, pasien dengan gangguan hati berat tidak boleh menggunakan donepezil karena kurangnya pengalaman.
Cara mendapatkan obat donepezil
Donepezil anti-dementive dapat dibeli dari apotek dengan resep dokter.
Sejak kapan donepezil diketahui?
Pengembangan donepezil dimulai pada tahun 1983 di perusahaan farmasi Jepang Eisai. Bahan aktif pertama kali disetujui di Amerika Serikat pada tahun 1996. Obat generik yang mengandung bahan aktif donepezil telah beredar di pasaran sejak 2010.
Tag: kesehatan Pria terapi pertolongan pertama
