Fenitoin

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Bahan aktif fenitoin digunakan untuk mengobati epilepsi, aritmia jantung dan nyeri saraf (nyeri neurogenik). Karena penting untuk beberapa gambaran klinis, Organisasi Kesehatan Dunia telah menambahkan fenitoin ke dalam daftar obat-obatan esensial. Di sini Anda dapat membaca semua yang perlu Anda ketahui tentang fenitoin: efek, penggunaan, dan efek samping.

Beginilah cara kerja fenitoin

Penyakit epilepsi diteliti secara intensif di seluruh dunia, tetapi tidak semua mekanisme perkembangan penyakit diketahui. Namun, berbagai manifestasi epilepsi sebagian besar disebabkan oleh "kerusakan" di otak. Sel saraf individu (neuron) atau seluruh asosiasi sel saraf di otak tiba-tiba mengirim sinyal frekuensi tinggi yang mencapai daerah otak lain melalui ekstensi sel saraf. Eksitasi neuron yang berlebihan ini dapat terbatas pada area individu di otak (kejang fokal, kejang fokal) atau tidak terbatas (kejang umum). Transmisi cepat sinyal sepanjang proses saraf didasarkan pada masuknya ion natrium. Proses ini dapat dihambat dengan bahan aktif seperti fenitoin: beberapa saluran natrium diblokir dalam prosesnya. Ini mencegah area otak yang terlalu bersemangat mencapai area lebih jauh dan mengurangi risiko kejang.

Ion natrium juga digunakan di jantung untuk mengirimkan sinyal. Dengan memblokir saluran natrium, fenitoin dapat menghentikan aritmia jantung yang dipicu oleh sinyal yang terlalu cepat dan dengan demikian menormalkan irama jantung.

Para ahli berasumsi bahwa menghilangkan nyeri saraf (nyeri neurogenik) dengan fenitoin didasarkan pada penyumbatan saluran natrium: Ini menghambat transmisi sinyal rasa sakit.

Ingesti, pemecahan dan ekskresi fenitoin

Setelah konsumsi, bahan aktif diserap di usus. Karena tidak mudah larut dalam air, ia diangkut dalam darah dengan bantuan protein transpor (albumin). Fenitoin dipecah di hati dan kemudian sebagian besar diekskresikan dalam tinja dengan empedu. Waktu sampai setengah dari dosis yang diserap diekskresikan tergantung pada tingkat darah dari bahan aktif, tetapi biasanya antara 20 dan 60 jam.

Kapan fenitoin digunakan?

Bahan aktif fenitoin disetujui sebagai anti-epilepsi untuk pengobatan jenis kejang tertentu. Ini termasuk kejang umum yang dimulai secara fokal dan kejang tonik-klonik umum, kejang parsial sederhana dan kompleks, dan kombinasi dari jenis kejang ini. Fenitoin juga dapat digunakan pada kejang akut serta "status epileptikus", yaitu kejang yang sangat lama. Ini juga disetujui untuk pencegahan dan pengobatan kejang selama operasi bedah saraf dan untuk trauma otak yang parah.

Sebagai pilihan kedua, fenitoin dapat digunakan untuk meredakan nyeri saraf.

Pengobatan aritmia jantung dengan fenitoin inilah yang dikenal dengan istilah “off-label use”, yaitu aplikasi di luar wilayah perizinan.

Ini adalah bagaimana fenitoin digunakan

Untuk mengobati dan mencegah serangan epilepsi, fenitoin biasanya diminum dalam satu hingga tiga dosis tunggal per hari, dengan total dosis harian 300 miligram fenitoin. Pada awal pengobatan, dosisnya "merambat", jadi dosis yang sangat rendah diberikan terlebih dahulu, yang kemudian ditingkatkan secara perlahan. Dosis yang lebih tinggi mungkin diperlukan untuk bentuk penyakit yang lebih parah. Peningkatan dosis - terutama jika dosis ditingkatkan dengan cepat - hanya dapat dilakukan di bawah pengawasan medis. Tablet harus ditelan dengan segelas air. Dalam kasus penggunaan jangka panjang, dosis harian total dapat dibagi menjadi satu atau dua dosis individu.

Durasi penggunaan tergantung pada alasan konsumsi; bisa jangka pendek (untuk operasi bedah saraf) atau jangka panjang (untuk kontrol gejala pada epilepsi).

Apa efek samping dari fenitoin?

Banyak reaksi obat yang merugikan bergantung pada dosis ketika diobati dengan fenitoin. Oleh karena itu, dosis biasanya dipilih oleh dokter sedemikian rupa sehingga jika memungkinkan, efek sampingnya sedikit atau tidak ada sama sekali.

Perubahan kulit seperti pigmentasi berlebihan dan pertumbuhan rambut dapat terjadi pada satu dari seratus hingga seribu pasien. Pertumbuhan gusi juga dimungkinkan.

Efek samping fenitoin yang jarang termasuk perubahan jumlah darah, aritmia jantung yang parah, gangguan hati dan reaksi alergi (ruam, gatal, bengkak). Jika reaksi alergi terjadi, fenitoin harus dihentikan dan dokter harus dihubungi.

Apa yang harus dipertimbangkan saat mengambil fenitoin?

Selain itu, bahan aktif yang dikonsumsi dapat berinteraksi dengan fenitoin. Hal ini sering terjadi ketika kedua bahan aktif diangkut atau dipecah dalam tubuh melalui rute yang sama. Akibatnya, fenitoin dapat dipecah lebih cepat atau dengan penundaan.

Kombinasi dengan antibiotik tertentu (ciprofloxacin, rifampicin), obat anti-epilepsi (vigabatrin, primidon), obat HIV (lopinavir, ritonavir) dan bahan aktif lainnya (dexamethasone, theophylline) dapat menyebabkan peningkatan pemecahan fenitoin dan dengan demikian pengurangan dalam efeknya. Penyalahgunaan alkohol dan asam folat (vitamin B9) juga dapat mengurangi efek fenitoin.

Pemecahan fenitoin yang tertunda dapat menyebabkan tingkat darahnya meningkat secara berbahaya. Hal ini dimungkinkan, misalnya, ketika antibiotik tertentu (kloramfenikol, eritromisin, sulfonamid), obat anti-epilepsi (valproat, topiramate, oxcarbazepine), penghilang rasa sakit (asam asetilsalisilat, fenilbutazon, propifenazon), antidepresan (fluoxetine, amipriptyline), dan antidepresan. -obat pilzine diminum bersamaan (Ketoconazole, Fluconazole, Amphotericin B).

Fenitoin merangsang produksi enzim pendegradasi obat sitokrom P450 3A4. Ini berarti zat aktif yang dimetabolisme melalui enzim ini dipecah lebih cepat. Ini mempengaruhi banyak obat yang berbeda, itulah sebabnya penggunaan simultan fenitoin dan obat lain harus selalu diklarifikasi dengan dokter atau apoteker sebelumnya.

Fenitoin anti-epilepsi tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, karena hal ini dapat menyebabkan akumulasi kejang dan terjadinya status epileptikus.

Tergantung pada dosisnya, fenitoin dapat menyebabkan malformasi pada anak yang belum lahir. Pada wanita hamil dengan epilepsi, dosis harus dikurangi secara maksimal, tergantung pada tingkat keparahan penyakit, untuk mencapai kebebasan dari kejang seaman mungkin. Selain itu, fenitoin tidak boleh dikombinasikan dengan obat anti-epilepsi lain selama kehamilan.

Fenitoin hanya diekskresikan dalam ASI dalam jumlah kecil, sehingga penyapihan tidak diperlukan. Namun, bayi harus selalu dipantau untuk memastikan bahwa berat badannya terus bertambah dan tidak terlalu lelah.

Pasien keturunan Cina Thai atau Han mungkin berada pada peningkatan risiko reaksi alergi kulit yang parah (sindrom Stevens-Johnson) ketika diobati dengan fenitoin.

Anak-anak dan remaja dengan berat badan kurang dari 50 kilogram dapat diobati dengan dosis yang disesuaikan dengan tepat.

Cara mendapatkan obat fenitoin

Bahan aktif fenitoin tersedia dari apotek setelah resep dokter. Karena interaksi yang luas, dokter atau apoteker harus dimintai saran pada awal pengobatan dan setiap perubahan pengobatan.

Sudah berapa lama fenitoin dikenal?

Fenitoin pertama kali diproduksi secara kimia pada tahun 1908 oleh ahli kimia Jerman Heinrich Biltz, yang menjual pengembangannya ke perusahaan farmasi Parke-Davis. Baru pada tahun 1938 para ilmuwan menemukan efektivitas antikonvulsan yang baik dari fenitoin. Berbeda dengan fenobarbital anti-epilepsi, bagaimanapun, efek samping mengantuk yang kuat tidak ada. Itu disetujui di Amerika Serikat pada tahun 1953. Karena patennya telah lama kedaluwarsa, sekarang ada banyak obat generik dengan bahan aktif fenitoin di pasar farmasi Jerman.

Tag:  tempat kerja yang sehat kemitraan seks terapi