lercanidipin

Diperbarui pada

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Lercanidipine adalah yang disebut penghambat saluran kalsium dari subkelompok dihidropiridin. Ini digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi. Sebagai bahan aktif generasi ketiga, lebih baik ditoleransi dan lebih sedikit efek samping daripada zat prekursor. Di sini Anda dapat membaca semua yang perlu Anda ketahui tentang efek dan penggunaan lercanidipine, efek samping dan interaksi.

Beginilah cara kerja lercanidipine

Lercanidipine merupakan bahan aktif dari golongan calcium channel blocker, lebih tepatnya dari golongan dihydropyridines. Ini memiliki efek vasodilatasi dan dengan cara ini menurunkan tekanan darah. Oleh karena itu Lercanidipine merupakan agen antihipertensi. Dengan menurunkan tekanan darah, itu mencegah penyakit sekunder yang serius seperti serangan jantung dan stroke.

Dalam sel-sel otot di dinding arteri, masuknya kalsium menyebabkan ketegangan, akibatnya pembuluh darah menyempit - tekanan darah meningkat. Dalam kasus tekanan darah tinggi, asupan lercanidipine dapat menghambat masuknya kalsium ini dengan menghalangi saluran kalsium. Akibatnya, pembuluh darah tetap rileks dan tekanan darah tidak lagi meningkat secara permanen.

Penghambat saluran kalsium pertama yang dikembangkan juga memiliki efek pada "waktu" detak jantung, yang juga dimediasi oleh kalsium - mereka memperlambat detak jantung. Namun, bahan aktif yang lebih baru seperti lercanidipine hanya memiliki efek yang sangat ditargetkan pada saluran kalsium di dinding arteri dan tidak mempengaruhi detak jantung.

Penyerapan, pemecahan dan ekskresi

Bahan aktif diambil dalam bentuk tablet dengan makan pada waktu yang hampir sama setiap hari. Mengambilnya dengan makanan penting karena memungkinkan lercanidipine diserap lebih baik ke dalam darah melalui dinding usus.

Tingkat darah tertinggi dicapai satu sampai tiga jam setelah konsumsi. Bahan aktif yang sangat larut dalam lemak membentuk depot di dalam tubuh, yang berarti efeknya bertahan lebih lama dibandingkan dengan penghambat saluran kalsium yang lebih larut dalam air.

Degradasi terjadi oleh enzim di hati (terutama CYP3A4). Produk pemecahan diekskresikan dalam urin dan tinja. Sekitar delapan sampai sepuluh jam setelah konsumsi, setengah dari bahan aktif yang diserap dipecah.

Kapan lercanidipine digunakan?

Obat antihipertensi lercanidipine disetujui untuk pengobatan hipertensi esensial ringan hingga sedang. Istilah "esensial" berarti bahwa peningkatan tekanan darah tidak disebabkan oleh penyebab yang dapat dihindari seperti penyakit yang mendasari, kehamilan atau pengobatan.

Beginilah cara lercanidipine digunakan

Lercanidipine diambil dalam bentuk tablet. Karena efek depotnya, hanya perlu ditelan sekali sehari. Ini harus diambil dengan makanan karena bahan aktif kemudian diserap lebih baik.

Dosis antara sepuluh hingga dua puluh miligram lercanidipine adalah umum. Efek antihipertensi maksimum terbentuk perlahan dan tercapai sekitar dua minggu setelah dimulainya terapi.

Jika efek yang lebih kuat diinginkan, bahan aktif dikombinasikan dengan obat tekanan darah lainnya (misalnya beta blocker, ACE inhibitor atau agen dehidrasi) - meningkatkan dosis lercanidipine tidak akan meningkatkan efeknya.

Pengobatan tekanan darah tinggi harus jangka panjang.

Apa efek samping yang dimiliki lercanidipine?

Efek samping Lercanidipine relatif jarang. Misalnya, satu dari seratus hingga seribu orang yang dirawat mengalami retensi air di jaringan (edema), rasa panas, pusing, sakit kepala, jantung berdebar dan jantung berdebar.

Dalam satu dari seribu hingga sepuluh ribu orang yang dirawat, efek samping seperti kantuk, jantung sesak, mual, gangguan pencernaan, diare, muntah, ruam kulit, nyeri otot, peningkatan buang air kecil dan kelelahan muncul.

Apa yang harus dipertimbangkan saat mengambil lercanidipine?

Kontraindikasi

Lercanidipine tidak boleh digunakan pada:

penurunan laju ejeksi dari jantung
Wanita yang berpotensi melahirkan anak tanpa metode kontrasepsi yang aman
Gagal jantung (gagal jantung)
angina pektoris tidak stabil (sesak dada)
gangguan hati atau ginjal yang parah
Pasien yang mengalami serangan jantung dalam empat minggu terakhir
penggunaan simultan inhibitor CYP3A4 yang kuat (termasuk jus jeruk bali, lihat di bawah)
mengambil siklosporin (imunosupresan) secara bersamaan

Inhibitor CYP3A4 adalah zat yang menghalangi sistem enzim di hati yang memecah lercanidipine. Jika diminum bersamaan, zat antihipertensi dapat menumpuk di dalam tubuh. Contoh inhibitor CYP3A4 adalah agen antijamur tertentu (ketoconazole, itraconazole), beberapa antibiotik (eritromisin, klaritromisin), beberapa obat HIV (misalnya ritonavir) dan jus jeruk bali.

Interaksi

Selain inhibitor CYP3A4 yang disebutkan di atas, ada juga zat yang memiliki efek sebaliknya pada sistem enzim CYP3A4 - mereka "menginduksinya". Artinya, mereka memastikan bahwa lebih banyak enzim diproduksi. Ini menyebabkan lercanidipine terurai lebih cepat, yang memengaruhi efektivitasnya.

Contoh penginduksi CYP3A4 adalah obat epilepsi fenitoin dan karbamazepin, obat-obatan tertentu yang melawan aritmia jantung (amiodaron, quinidine), antibiotik rifampisin dan St. John's wort.

Jika lercanidipine digunakan bersama dengan digoxin (obat untuk mengobati gagal jantung), kadar plasma digoxin dapat meningkat, sehingga lebih efektif.

Konsumsi alkohol dapat meningkatkan efek antihipertensi lercanidipine.

Batasan usia

Lercanidipine disetujui sejak usia 18 tahun. Keamanan dan efektivitas terapi pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun belum ditetapkan.

Pasien lanjut usia dan pasien dengan gangguan hati mungkin memerlukan dosis lercanidipine yang dikurangi karena ekskresinya lebih lambat.

masa kehamilan dan menyusui

Karena data penggunaan selama kehamilan dan menyusui masih belum mencukupi, lercanidipine tidak boleh dikonsumsi selama waktu ini.

Cara mendapatkan obat dengan lercanidipine

Persiapan dengan bahan aktif lercanidipine memerlukan resep di Jerman, Austria dan Swiss dalam setiap dosis dan ukuran kemasan.

Sudah berapa lama lercanidipine dikenal?

Penghambat saluran kalsium pertama dikembangkan pada awal tahun 1970-an oleh ilmuwan Albrecht Fleckenstein di Freiburg bekerja sama dengan sejumlah perusahaan farmasi. Lercanidipine pertama kali disetujui sebagai bahan aktif generasi ketiga pada tahun 2000.

Selain kombinasi tetap dengan obat antihipertensi lain, ada juga sediaan yang hanya mengandung bahan aktif lercanidipine. Sejak paten berakhir, berbagai produk generik telah masuk ke pasar.

Tag: Haid merokok parasit