imatinib

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Zat aktif imatinib digunakan untuk mengobati jenis kanker darah tertentu (leukemia myeloid kronis, CML) dan jenis kanker lainnya. Ini hanya bekerja pada sel kanker di mana enzim (kinase) telah dimodifikasi sedemikian rupa sehingga sel dapat tumbuh tanpa henti. Di sini Anda dapat menemukan semua yang perlu Anda ketahui tentang imatinib: efek, penggunaan, interaksi, dan efek samping.

Beginilah cara kerja imatinib

Di dalam tubuh diatur secara ketat sel mana yang harus berkembang biak kapan dan kapan harus mati. Sebagian besar jaringan tubuh terus beregenerasi agar mampu menahan stres terus-menerus. Jaringan lain, seperti jaringan saraf, pada dasarnya tidak membelah atau memperbarui diri sama sekali.

Sebelum sel dapat membelah, materi genetik (terdiri dari 46 kromosom) harus digandakan dan kemudian dibagi rata antara dua sel anak. Jika kesalahan terjadi dan tidak diperbaiki, itu dapat menyebabkan kanker. Ini juga terjadi dengan bentuk khusus kanker darah, leukemia myeloid kronis kromosom positif Philadelphia: Pada penyakit ini, kesalahan menyebabkan enzim yang mendorong pembelahan sel (yang disebut tirosin kinase) menjadi terlalu aktif dan pembelahan sel putih sel darah (terutama yang disebut granulosit). Namun, sel-sel yang dihasilkan seringkali tidak sepenuhnya berkembang dan tidak dapat melakukan tugasnya di dalam darah. Kehadiran sel darah putih yang berlebihan ini juga memberi nama penyakit ini: "Leukemia" berarti "darah putih".

Inhibitor kinase seperti imatinib menghambat tirosin kinase, yang berarti bahwa enzim yang terlalu aktif diturunkan regulasinya lagi dan berfungsi serupa dengan sel-sel sehat. Karena sel sehat tidak memiliki enzim yang diubah secara patologis ini, imatinib hanya bekerja pada sel kanker. Akibatnya, risiko efek samping lebih rendah dibandingkan dengan obat kanker yang lebih tua (agen kemoterapi), yang umumnya bekerja melawan sel yang membelah dengan cepat (terlepas dari apakah itu sel sehat atau sel kanker).

Penyerapan, pemecahan, dan ekskresi imatinib

Setelah konsumsi, Imatinib diserap ke dalam darah melalui mukosa usus dan mencapai sel-sel yang sakit melalui protein transpor dalam darah. Zat aktif sebagian diubah di hati, dimana produk konversi utama masih efektif melawan sel kanker. Sekitar tiga perempat dari bahan aktif diubah dan dipecah. Produk pemecahan dan imatinib yang tidak berubah sebagian besar diekskresikan dalam tinja. Setelah seminggu, hanya sekitar seperlima dari bahan aktif yang tersisa di dalam tubuh.

Kapan imatinib digunakan?

Zat aktif imatinib digunakan untuk mengobati leukemia myeloid kronis positif kromosom Philadelphia yang baru didiagnosis ketika kondisi tertentu terpenuhi (misalnya, transplantasi sumsum tulang tidak memungkinkan atau pengobatan dengan interferon tidak berhasil).

Imatinib juga dapat diberikan untuk kanker lain jika sel yang sakit memiliki kinase yang terlalu aktif. Ini bisa terjadi, misalnya, dengan leukemia limfoblastik akut (imatinib untuk pengobatan kambuh), penyakit sumsum tulang lainnya dan tumor jaringan ikat langka dan ganas pada saluran pencernaan (tumor stroma gastrointestinal).

Durasi pengobatan dengan imatinib tergantung pada jenis dan tingkat keparahan penyakit dan ditentukan oleh dokter. Terapi imatinib biasanya berlangsung dalam jangka panjang sebagai pengobatan permanen untuk menekan pertumbuhan dan terutama penyebaran tumor.

Ini adalah bagaimana imatinib digunakan

Bahan aktif imatinib diambil dalam bentuk tablet. Dosisnya biasanya 400 sampai 600 miligram imatinib sekali sehari dengan makan dengan segelas air. Dalam kasus penyakit yang sangat serius atau jika penyakitnya kambuh, 800 miligram diminum dalam dua dosis terbagi (pagi dan sore) dengan makanan.

Anak-anak menerima dosis imatinib harian yang lebih rendah.Untuk pasien dengan gangguan menelan dan anak-anak di bawah usia enam tahun, tablet imatinib dapat ditumbuk dalam mortar, dilarutkan dalam air non-karbonasi atau jus apel dan kemudian diminum.

Apa efek samping dari imatinib?

Efek samping imatinib yang paling sering dilaporkan pada lebih dari sepuluh persen pasien adalah mual ringan, muntah, diare, sakit perut, sakit kepala, kelelahan, kram otot dan nyeri, serta kulit memerah. Air juga dapat menumpuk di jaringan, terutama di sekitar mata dan di kaki. Efek samping umum lainnya adalah anemia dan penurunan jumlah trombosit darah, kehilangan nafsu makan, sulit tidur, pusing, sensasi abnormal, gangguan rasa, mata berair atau kering, konjungtivitis, penglihatan kabur dan kulit memerah secara tiba-tiba ("flush").

Apa yang harus dipertimbangkan saat mengambil imatinib?

Sejak imatinib dipecah di hati oleh enzim yang juga memecah zat aktif lainnya, mungkin ada interaksi bila digunakan pada waktu yang sama (bahkan jika mereka diambil pada waktu yang berbeda dalam sehari). Beberapa obat dapat menghambat pemecahan imatinib, misalnya berbagai antibiotik (eritromisin, klaritromisin), obat HIV (ritonavir, saquinavir) dan agen terhadap infeksi jamur (ketoconazole, itraconazole).

Obat lain mempercepat pemecahan imatinib, yang membuat obat kanker kurang efektif atau tidak bekerja sama sekali. Obat-obatan tersebut, misalnya, glukokortikoid ("kortison" seperti deksametason) dan obat epilepsi (fenitoin, karbamazepin, fenobarbital).

Pasien dengan gangguan koagulasi yang menerima kumarin seperti phenprocoumon atau warfarin biasanya dialihkan ke heparin selama pengobatan dengan imatinib. Heparin, yang, tidak seperti tablet kumarin, harus disuntikkan, dapat dengan cepat menjadi tidak efektif oleh dokter menggunakan penawarnya jika terjadi pendarahan.

Pasien harus berhati-hati saat mengemudikan mesin berat dan kendaraan bermotor selama pengobatan imatinib.

Imatinib tidak boleh diberikan selama kehamilan dan menyusui, karena bahan aktifnya dapat berbahaya bagi anak. Wanita yang berpotensi melahirkan anak harus menggunakan kontrasepsi yang sesuai selama perawatan.

Anak-anak dari usia dua tahun dan pasien dengan gangguan hati harus menerima imatinib dengan dosis yang dikurangi.

Cara mendapatkan obat imatinib

Sediaan dengan bahan aktif imatinib hanya tersedia dengan resep dokter dalam setiap dosis dan ukuran kemasan.

Berapa lama imatinib dikenal?

Inhibitor kinase imatinib, yang dikembangkan oleh perusahaan farmasi Novartis, diluncurkan di Uni Eropa (UE) pada tahun 2001. Penelitian telah menunjukkan bahwa persiapan kira-kira menggandakan peluang lima tahun untuk bertahan hidup pada pasien dengan leukemia myeloid kronis. Dengan argumen ini, pabrikan asli membenarkan harga yang sangat tinggi untuk imatinib. Sejak 2013, obat generik yang lebih murah dengan bahan aktif imatinib telah disetujui di UE.

Tag:  obat herbal obat rumahan obat perjalanan RSUD