nebivolol

Diperbarui pada

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Nebivolol adalah obat penurun tekanan darah dari golongan beta blocker. Sebagai bahan aktif yang relatif baru dari beta blocker generasi ketiga, ia memiliki profil efek dan efek samping yang sangat menguntungkan dibandingkan dengan bahan aktif yang lebih lama. Di sini Anda dapat membaca semua yang perlu Anda ketahui tentang efek dan penggunaan nebivolol, efek samping, dan interaksi.

Beginilah cara kerja nebivolol

Nebivolol adalah obat dari kelompok beta-1 beta blocker selektif. Reseptor beta-1 adalah titik dok khusus untuk zat pembawa pesan dan ditemukan terutama di jantung. Dengan bergabung dengan reseptor ini, nebivolol dapat menurunkan detak jantung (kronotropik negatif) dan mengurangi kekuatan detak jantung (inotropik negatif).

Selain itu, bahan aktif mempengaruhi konduksi eksitasi (dromotropik negatif; efek antiaritmia) dan menurunkan tekanan darah (antihipertensi).

Mekanisme aksi secara rinci

Dalam situasi stres, tubuh memiliki kebutuhan oksigen dan nutrisi yang meningkat. Untuk memasok setiap organ dan jaringan secara optimal selama situasi stres seperti itu, hormon stres seperti adrenalin dilepaskan ke dalam aliran darah. Selain itu, organ individu dirangsang secara langsung melalui pengaktifan jalur saraf dengan zat pembawa pesan seperti norepinefrin untuk meningkatkan kinerjanya.

Akibatnya, saluran udara melebar untuk memungkinkan paru-paru menyerap lebih banyak oksigen. Detak jantung dipercepat untuk menggerakkan oksigen dan nutrisi ke seluruh tubuh lebih cepat. Pencernaan diperlambat agar dapat memberikan lebih banyak energi untuk proses penting lainnya dalam tubuh. Selain itu, aliran darah ke organ dalam dan otot meningkat, sedangkan aliran darah ke ekstremitas dan permukaan kulit menurun.

Dalam kasus pasien tekanan darah tinggi dan pasien dengan insufisiensi jantung, sistem ini diatur secara berlebihan bahkan dalam keadaan normal, yang menyebabkan stres permanen yang tidak perlu, terutama pada jantung dan pembuluh darah. Kemudian beta blocker seperti nebivolol dapat membantu:

Mereka memblokir titik dok untuk adrenalin dan noradrenalin. Zat pembawa pesan tersebut kemudian tidak dapat lagi mengikatnya, sehingga tidak dapat lagi memicu suatu efek.

Beta blocker yang lebih baru bekerja terutama pada jantung, di mana mereka mengurangi detak jantung ke tingkat normal. Bahan aktif nevivolol juga memiliki fitur khusus yang mengarah pada vasodilatasi melalui mekanisme aksi lebih lanjut di pembuluh darah - tekanan darah turun dan laju aliran darah di pembuluh kecil dan besar meningkat.

Penyerapan, pemecahan dan ekskresi

Setelah tertelan, nebivolol dengan cepat diserap ke dalam darah melalui dinding usus. Di hati, bahan aktif dimetabolisme secara ekstensif, kadang-kadang menjadi produk metabolisme yang efektif.

Kemampuan untuk memecah nebivolol berbeda pada setiap pasien, tergantung pada kecenderungan genetik mereka. Dokter yang hadir mungkin harus mempertimbangkan hal ini saat menentukan dosis. Pada pasien yang memetabolisme bahan aktif dengan cepat (disebut "pemetabolisme cepat"), setengah dari bahan aktif diekskresikan setelah sekitar sepuluh jam. Dalam kasus metabolisme lambat, di sisi lain, proses ini bisa memakan waktu tiga sampai lima kali lebih lama.

Produk pemecahan diekskresikan dalam bagian yang kira-kira sama dengan tinja dan urin.

Kapan nebivolol digunakan?

Area aplikasi (indikasi) nebivolol adalah:

Tekanan darah tinggi (hipertensi)
gagal jantung kronis (gagal jantung) tingkat keparahan ringan hingga sedang

Umumnya, nebivolol diambil secara permanen.

Beginilah cara nebivolol digunakan

Nebivolol diambil dalam bentuk tablet, yang dapat dibagi jika perlu. Dosis ditelan sekali sehari, pada waktu yang sama, terlepas dari apa yang Anda makan.

Efek penurunan tekanan darah terjadi satu sampai dua minggu setelah dimulainya terapi, efek penuh dari nebivolol mungkin tidak terjadi sampai empat minggu. Dalam kasus gagal jantung, dosis yang sangat rendah dimulai, yang kemudian ditingkatkan secara bertahap.

Dalam kasus tekanan darah tinggi, masuk akal untuk menggabungkan nebivolol dengan agen antihipertensi lain untuk mencapai penurunan tekanan darah yang lebih besar. Kombinasi tetap nebivolol dengan bahan aktif lainnya (misalnya hidroklorotiazid = HCT) juga tersedia untuk tujuan ini.

Jika pengobatan dengan nebivolol dihentikan, bahan aktif tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, tetapi perlahan-lahan, secara bertahap mengurangi dosis ("tapering off").

Apa efek samping dari nebivolol?

Di lebih dari setiap sepuluh orang yang dirawat, meminumnya memicu efek samping seperti detak jantung yang lambat dan pusing (yang terakhir terjadi terutama pada awal terapi). Sakit kepala, kelelahan dan penurunan tekanan darah saat mengubah posisi (ortostasis) juga mungkin terjadi.

Selanjutnya, setiap sepuluh sampai seratus pasien mengalami sakit kepala, sesak napas, sembelit, mual, diare dan/atau retensi air di dalam tubuh.

Apa yang harus dipertimbangkan saat mengambil nebivolol?

Kontraindikasi

Penggunaan nebivolol dalam kombinasi dengan zat aktif terhadap aritmia jantung tidak dianjurkan. Efek gabungan pada jantung dapat menyebabkan gangguan konduksi impuls. Contoh bahan aktif tersebut adalah quinidine, flecainide, lidokain, propafenon dan penghambat saluran kalsium seperti verapamil atau diltiazem.

Obat tekanan darah tinggi yang bekerja sentral seperti klonidin, monoksida dan metildopa tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan nebivolol.

Kontraindikasi lainnya adalah:

tekanan darah sangat rendah (hipotensi berat dengan nilai tekanan darah di bawah 90/50 mmHg)
beberapa jenis aritmia jantung dan gangguan konduksi
detak jantung lambat (bradikardia: kurang dari 60 detak jantung per menit)
Kejang otot saluran udara (bronkospasme) atau dikenal asma bronkial
Asidosis metabolik (pengasaman darah)

Interaksi

Pada penderita diabetes yang sedang dirawat dengan insulin atau obat antidiabetes oral, bahan aktif nebivolol dapat menutupi hipoglikemia dengan menunda kenaikan kadar gula darah setelah pemberian obat diabetes. Oleh karena itu, penderita diabetes harus sangat berhati-hati saat menggunakan nebivolol.

Penggunaan simultan antipsikotik (agen melawan psikosis dan skizofrenia), antidepresan atau obat tidur jenis barbiturat dapat menyebabkan peningkatan penurunan tekanan darah.

Orang dengan PPOK (penyakit paru obstruktif kronik) harus menggunakan nebivolol dengan hati-hati karena dapat memperburuk masalah pernapasan.

Enzim CYP2D6 terlibat dalam pemecahan nebivolol. Penggunaan simultan zat yang menghambat enzim ini karena itu dapat meningkatkan tingkat plasma dan dengan demikian efek nebivolol. Zat-zat ini termasuk, khususnya, antidepresan paroxetine dan fluoxetine, thioridazine dan quinidine antipsikotik - obat untuk aritmia jantung.

Batasan usia

Nebivolol disetujui untuk usia 18+. Karena kurangnya data, penggunaannya pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun tidak dianjurkan.

masa kehamilan dan menyusui

Beta blocker seperti nebivolol umumnya mengurangi aliran darah ke plasenta, yang dapat menyebabkan kekurangan pasokan bayi yang belum lahir. Oleh karena itu, nebivolol hanya boleh digunakan pada wanita hamil jika benar-benar diperlukan.

Dalam percobaan hewan, bahan aktif diekskresikan dalam ASI. Tidak diketahui apakah ini juga terjadi pada manusia. Untuk alasan ini, menyusui tidak dianjurkan selama pengobatan dengan nebivolol.

Cara mendapatkan obat dengan nebivolol

Di Jerman, Austria dan Swiss, nebivolol memerlukan resep dalam semua dosis dan hanya tersedia di apotek.

Berapa lama nebivolol dikenal?

Nebivolol dikembangkan bersama oleh dua perusahaan farmasi berbasis penelitian. Itu disetujui di Jerman pada tahun 1996 dan diluncurkan di pasar pada tahun 1997.

Obat generik pertama datang ke pasar sejak 2008, tetapi kemudian ditarik karena sengketa paten. Pada tahun 2010, setelah perlindungan paten akhirnya berakhir, obat generik dengan bahan aktif nebivolol kembali ke pasar.

Tag: Bayi Anak kebugaran kesehatan Pria