dabigatran

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Bahan aktif dabigatran adalah obat antikoagulan yang lebih baru. Karena cara kerjanya dan dalam bentuk kapsul, antikoagulan yang lebih baru seperti dabigatran juga dikenal sebagai "antikoagulan oral langsung" (DOAC). Di sini Anda dapat membaca semua yang menarik tentang efek dabigatran, penggunaan dan kemungkinan efek sampingnya.

Beginilah cara kerja dabigatran

Antikoagulan diambil dalam bentuk prekursor (dikenal sebagai "prodrug") - disebut dabigatran etexilate - dan hanya diubah menjadi dabigatran bentuk aktif di dalam tubuh. Dalam bentuk ini, bahan aktif menghambat pembekuan darah dengan memblokir protein kunci penting (trombin).

Pembekuan darah

Biasanya, dalam kasus pembuluh darah yang terluka, misalnya, pembekuan darah terjadi seperti proses seperti kaskade (dikenal sebagai "kaskade koagulasi"): trombosit (trombosit) yang beredar dalam darah mengenali kerusakan jaringan dan menempelkan diri. untuk itu, yang mengaktifkan mereka. Ketika diaktifkan, trombosit melepaskan banyak zat pembawa pesan yang menarik trombosit tambahan. Bekuan darah yang dihasilkan menyempitkan pembuluh darah dan dengan demikian mengurangi kehilangan darah. Bagian pertama dari hemostasis ini dikenal sebagai hemostasis primer (hemostasis primer) dan menyebabkan oklusi vaskular yang cepat, jika tidak terlalu stabil.

Pada langkah berikutnya, "hemostasis sekunder" terjadi: faktor koagulasi aktif trombin dibuat dari protein prekursor tidak aktif (protrombin). Ini mengubah protein individu (fibrinogen) yang terlarut dalam darah menjadi benang panjang yang terbuat dari fibrin, yang berfungsi sebagai perekat padat yang membuat oklusi vaskular yang sebelumnya tidak stabil menjadi stabil secara mekanis. Ini juga termasuk trombosit lain dan sel darah merah (eritrosit).

Cara kerja dabigatran

Bahan aktif dabigatran secara khusus menghambat faktor koagulasi trombin, yang berarti tidak ada benang fibrin yang terbentuk.

Ketika antikoagulan dengan dabigatran atau bahan aktif lainnya, penting untuk selalu menemukan sesuatu yang biasa-biasa saja - jika koagulasi terhambat terlalu banyak, pasien dapat meninggal karena pendarahan internal terkecil; jika kemampuan untuk menggumpal terlalu kuat, gumpalan darah akan terbentuk terlalu cepat, yang menyumbat pembuluh darah penting seperti yang ada di jantung atau otak. Hal ini dapat menyebabkan serangan jantung dan stroke yang fatal.

Manfaat antikoagulan oral baru

Antikoagulan lama (heparin, kumarin) telah digunakan sejak lama, tetapi biasanya memiliki kelemahan yang signifikan dibandingkan dengan antikoagulan oral yang baru:

Heparin, yang juga secara tidak langsung menghambat trombin, tidak dikonsumsi secara oral dan oleh karena itu harus diberikan melalui suntikan. Kumarin, yang menghambat fungsi vitamin K (penting untuk pembentukan faktor koagulasi), dapat dikonsumsi secara oral. Namun, efek tidak langsungnya pada koagulasi dapat sangat bervariasi (antara lain tergantung pada kandungan vitamin K dari makanan). Oleh karena itu, nilai koagulasi (nilai INR, sebelumnya nilai Quick) harus ditentukan secara teratur dan dosis kumarin disesuaikan.

Dabigatran yang diminum secara oral memiliki keuntungan di sini: nilai koagulasi tidak harus diukur secara teratur pada pasien yang telah disesuaikan dengan baik karena dabigatran memiliki efek langsung tergantung pada dosisnya.

Penyerapan, pemecahan dan ekskresi dabigatran

Setelah konsumsi sebagai kapsul, prodrug dabigatran etexilate diserap ke dalam darah di usus, di mana ia diubah menjadi dabigatran, bahan aktif. Tingkat darah tertinggi dicapai setelah setengah jam sampai dua jam. Tertelan dengan makanan menunda tetapi tidak mengurangi penyerapan. Hanya sebagian kecil dari bahan aktif yang dimetabolisme lebih lanjut di dalam tubuh. Untuk sebagian besar, dabigatran diekskresikan tidak berubah melalui ginjal dengan urin. Setengah dari jumlah asli bahan aktif meninggalkan tubuh dalam waktu setengah hari.

Kapan dabigatran digunakan?

Dabigatran antikoagulan digunakan:

• untuk pengobatan pencegahan trombosis pada pasien setelah penggantian pinggul atau lutut
• untuk pengobatan dan pencegahan deep vein thrombosis (DVT) dan pulmonary embolism (PE)

Durasi penggunaan tergantung pada jenis perawatan. Setelah operasi, dabigatran diminum selama beberapa minggu untuk pencegahan umum pembekuan darah dalam jangka panjang.

Beginilah cara dabigatran digunakan

Secara umum, bahan aktif dabigatran diminum sekali atau dua kali sehari dengan selang waktu dua belas jam dan terlepas dari makanan dengan segelas air.

Setelah operasi penggantian lutut, 220 miligram dabigatran diminum sekali sehari di pagi hari selama sepuluh hari. Setelah operasi penggantian pinggul, periode ini diperpanjang hingga empat hingga lima minggu.

Pasien yang harus menggunakan dabigatran untuk pencegahan fibrilasi atrium atau untuk pengobatan dan pencegahan deep vein thrombosis (DVT) dan pulmonary embolism (PE) biasanya menerima 150 miligram dabigatran dua kali sehari, yaitu total dosis harian 300 miligram.

Dosis dapat dikurangi oleh dokter jika pasien berusia lanjut (lebih dari 75 tahun), fungsi ginjal terganggu atau ada peningkatan risiko perdarahan. Dalam kasus seperti itu, 110 miligram dabigatran biasanya digunakan dua kali sehari.

Apa efek samping dabigatran?

Bahan aktif dabigatran dapat menyebabkan efek obat yang tidak diinginkan seperti anemia, mimisan, perdarahan gastrointestinal, sakit perut, diare, mual, perubahan nilai fungsi hati, perdarahan kulit dan darah dalam urin pada satu dari sepuluh hingga seratus pasien.

Selanjutnya, satu dari seratus hingga seribu orang yang diobati dengan dabigatran menunjukkan efek samping seperti reaksi hipersensitivitas, ruam, gatal-gatal, memar pada kulit, pendarahan, batuk darah, sakit maag, mulas, muntah dan pendarahan pada persendian.

Catatan: Dabigatran dapat menyebabkan perdarahan sebagai efek samping, terutama jika terjadi overdosis. Dalam kasus yang parah, dokter yang merawat kemudian harus memberikan obat penawar khusus kepada pasien - bahan aktif idarucizumab. Ini memblokir efek antikoagulan dabigatran.

Apa yang harus dipertimbangkan saat mengambil dabigatran?

Penggunaan gabungan dabigatran dengan antikoagulan lain (seperti heparin, kumarin, dan penghambat agregasi trombosit) tidak boleh dilakukan, karena jika tidak, koagulasi mungkin terlalu terhambat. Peralihan dari antikoagulan satu ke yang lain hanya boleh dilakukan oleh dokter yang berpengalaman.

Menurut produsennya, obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) yang digunakan sebagai antikoagulan (asam asetilsalisilat - ASA) dan pereda nyeri (ibuprofen, diklofenak) tidak secara signifikan meningkatkan risiko perdarahan bila diminum sekali. Namun, sebagai tindakan pencegahan, pereda nyeri lain seperti parasetamol harus digunakan bila memungkinkan.

Dabigatran sebagian besar disimpan di usus oleh apa yang dikenal sebagai P-glikoprotein, yang bertanggung jawab untuk pembuangan zat asing seperti zat obat. Namun, jika bahan aktif lain yang menghambat protein ini digunakan secara bersamaan, lebih banyak dabigatran masuk ke dalam tubuh dan overdosis dapat terjadi. Contoh zat tersebut adalah agen terhadap aritmia jantung (verapamil, amiodarone, quinidine), antibiotik (azitromisin, klaritromisin), agen antihipertensi captopril dan bahan makanan tertentu (piperin dalam lada hitam, kina dalam lemon pahit / air tonik).

Karena tidak ada penelitian yang memadai tentang keamanan dan kemanjuran penggunaannya selama kehamilan dan menyusui, dabigatran tidak boleh dikonsumsi selama waktu ini. Hal yang sama berlaku untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Cara mendapatkan obat dengan dabigatran

Dabigatran hanya tersedia dengan resep dalam semua dosis dan oleh karena itu hanya tersedia di apotek dengan resep dokter.

Sudah berapa lama dabigatran dikenal?

Antikoagulan dikembangkan dan diuji secara klinis oleh perusahaan farmasi Boehringer-Ingelheim pada 1990-an. Dabigatran disetujui di UE pada tahun 2008.

Tag:  obat alternatif kesehatan digital obat alkohol