Buprenorfin

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Bahan aktif buprenorfin adalah pereda nyeri yang sangat efektif dari kelompok opioid. Ini digunakan di satu sisi untuk terapi nyeri, di sisi lain untuk penyapihan dalam pengobatan kecanduan opioid. Di sini Anda dapat membaca semua yang perlu Anda ketahui tentang efek dan bentuk penggunaan buprenorfin (tambalan, tablet, dll.) serta kemungkinan efek sampingnya.

Beginilah cara kerja buprenorfin

Sebagai bahan aktif opioid, bahan aktif buprenorfin tidak terjadi secara alami di tanaman poppy seperti opiat, tetapi dimodelkan secara kimia dan farmakologis. Berkat perubahan struktur yang ditargetkan, opioid lebih bermanfaat daripada opiat dalam hal efek dan efek samping.

Seperti opioid dan opiat lainnya, buprenorfin bekerja melalui situs docking opioid (reseptor) di sistem saraf pusat, yaitu otak dan sumsum tulang belakang. Mereka terutama memiliki efek analgesik dan biasanya memiliki efek yang lebih kuat pada reseptor daripada endorfin tubuh sendiri, yang juga berlabuh di sana.

Morfin opiat, yang juga digunakan dalam terapi nyeri, berfungsi sebagai bahan aktif standar yang digunakan untuk membandingkan semua opiat dan opioid lainnya sehubungan dengan potensinya. Dibandingkan dengan ini, bahan aktif buprenorfin sekitar 25 hingga 50 kali lebih kuat.

Buprenorfin berbagi beberapa efek dengan opioid dan opiat lainnya, seperti menghilangkan rasa sakit dan batuk, memperlambat pernapasan, menyebabkan mual dan sembelit. Namun demikian, ia memiliki spektrum efek samping yang sangat menguntungkan. Berbeda dengan bahan aktif lainnya, misalnya, menunjukkan apa yang disebut "efek langit-langit" (efek saturasi) untuk penekanan pernapasan: di atas dosis tertentu, penekanan pernapasan tidak menjadi lebih kuat, seperti halnya dengan morfin, untuk contoh.

Selain itu, buprenorfin bukanlah apa yang disebut agonis penuh (di mana efeknya semakin meningkat dengan meningkatnya dosis), tetapi agonis parsial yang memiliki persentase efek tertentu, tetapi tidak lebih - bahkan dalam kombinasi dengan opioid lain. Efek ini sangat penting untuk menyapih kecanduan, karena secara efektif dapat meringankan gejala penarikan, tetapi tidak menyebabkan peningkatan dosis dan overdosis.

Penyerapan, pemecahan dan ekskresi buprenorfin

Tergantung pada bentuk sediaan, itu diserap baik melalui kulit (plester) atau selaput lendir (tablet sublingual). Melalui selaput lendir, bahan aktif mencapai nilai darah tertinggi setelah sekitar satu setengah jam. Bahan aktif buprenorfin memasuki tubuh lebih lambat melalui patch dan mencapai konsentrasi efektif dalam darah setelah empat hingga dua belas jam, tetapi nilai maksimum hanya setelah sekitar satu setengah hari. Sekitar dua pertiga buprenorfin diekskresikan tidak berubah dengan empedu melalui usus, sepertiga dipecah di hati dan diekskresikan dalam urin.

Kapan buprenorfin digunakan?

Buprenorfin opioid digunakan untuk mengobati rasa sakit yang parah dan sangat parah (seperti nyeri setelah operasi, serangan jantung dan nyeri tumor) dan dalam kombinasi dengan terapi kecanduan untuk terapi substitusi pada pecandu opioid.

Untuk pengobatan pecandu yang telah mengkonsumsi opioid secara intravena, juga terdapat sediaan kombinasi dengan bahan aktif nalokson, yang dimaksudkan untuk mencegah penyalahgunaan tablet buprenorfin sublingual (dengan cara dilarutkan dan disuntikkan).

Ini adalah bagaimana buprenorfin digunakan

Untuk mengobati rasa sakit, buprenorfin dapat diberikan oleh dokter melalui suntikan, yang menyebabkan timbulnya tindakan tercepat. Jika tidak, tablet sublingual digunakan, yang larut dalam rongga mulut setelah waktu yang singkat. Dosis mereka tergantung pada tingkat keparahan rasa sakit dan harus ditentukan oleh dokter; Dosis 0,2-0,4 miligram buprenorfin setiap enam sampai delapan jam, yaitu tiga sampai empat kali sehari, adalah umum.

Patch buprenorfin (juga disebut patch transdermal) menempel selama beberapa hari (tergantung pada produsen, biasanya tiga sampai empat hari) dan terus melepaskan buprenorfin melalui kulit ke dalam tubuh. Bentuk sediaan ini sering dipilih untuk terapi jangka panjang. Saat mengganti tambalan, harus diperhatikan agar tidak ada residu tambalan yang mengandung buprenorfin menempel pada kulit. Tambalan baru harus diletakkan di area kulit yang baru dan cocok.

Untuk menyapih pecandu opioid, dosis buprenorfin harus ditetapkan secara individual, tetapi biasanya jauh lebih tinggi daripada untuk terapi nyeri. Dosis harian maksimum adalah 24 miligram buprenorfin (setara dengan delapan miligram tiga kali sehari).

Apa efek samping buprenorfin?

Penggunaan buprenorfin dikaitkan dengan efek samping yang serupa dengan opioid lainnya. Lebih dari sepuluh persen pasien mengalami mual, sakit kepala, insomnia, peningkatan keringat, kelemahan dan gejala penarikan.

Selanjutnya, efek samping buprenorfin seperti radang saluran napas, kehilangan nafsu makan, gelisah, cemas, depresi, mengantuk, pusing, tremor, perubahan irama jantung, penurunan tekanan darah, sesak napas, gangguan pencernaan, sembelit, muntah, ruam, nyeri sendi, tulang dan otot.

Efek samping buprenorfin yang disebutkan lebih sering terjadi pada dosis tinggi, seperti yang digunakan untuk terapi penghentian kecanduan.

Apa yang harus dipertimbangkan saat mengambil buprenorfin?

Jika buprenorfin diambil dengan zat lain yang menekan sistem saraf pusat, dapat memiliki efek sedatif, depresan, dan soporific yang sangat kuat. Zat-zat tersebut antara lain obat penenang dan obat tidur dari golongan benzodiazepine (seperti diazepam, lorazepam), pereda nyeri lainnya, antialergi (doxylamine, diphenhydramine), antipsikotik / neuroleptik (haloperidol, chlorpromazine, olanzapine) dan alkohol.

Buprenorfin dipecah di hati oleh enzim spesifik (sitokrom P450 3A4). Jika zat aktif yang merangsang aktivitas enzim ini (disebut penginduksi enzim) diambil secara bersamaan, buprenorfin dapat dipecah lebih cepat. Akibatnya, hanya memiliki efek melemah atau tidak berfungsi sama sekali. Contoh penginduksi enzim tersebut adalah agen melawan epilepsi dan kejang (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital) dan antibiotik rifampisin.

Buprenorfin tidak boleh dikonsumsi selama kehamilan dan menyusui, karena bahan aktifnya dapat semakin masuk ke peredaran darah anak, terutama bila diminum sesaat sebelum kelahiran dan selama menyusui. Hal ini dapat menyebabkan "sindrom bayi floppy", di mana bayi baru lahir atau bayi hampir tidak menunjukkan ketegangan tubuh, bereaksi sedikit terhadap lingkungannya dan hanya bernapas dangkal, yang dapat mengancam jiwa.

Cara mendapatkan obat dengan buprenorfin

Sediaan dengan bahan aktif buprenorfin tergolong narkotika dan hanya boleh diresepkan oleh dokter spesialis dengan menggunakan resep narkotika khusus. Dengan resep ini Anda bisa mendapatkan obat yang sesuai di apotek.

Sudah berapa lama buprenorfin dikenal?

Buprenorfin ditemukan dan dipatenkan oleh perusahaan farmasi Reckitt & Colman (sekarang Reckitt Benckiser) pada tahun 1968. Sejak itu, telah berkembang menjadi bahan aktif yang berharga dalam terapi nyeri dan bahkan telah dimasukkan dalam daftar obat-obatan esensial dari Organisasi Kesehatan Dunia (SIAPA). Karena perlindungan paten sekarang telah kedaluwarsa, sekarang ada banyak obat generik dengan bahan aktif buprenorfin.

Tag:  vaksinasi remaja perawatan kulit