Flupirt

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Bahan aktif flupirtine memiliki efek penghilang rasa sakit dan relaksasi otot. Meskipun bekerja di sistem saraf pusat (otak dan sumsum tulang belakang), itu bukan opioid dan tidak dapat ditugaskan ke kelas penghilang rasa sakit lainnya. Di sini Anda dapat membaca semua yang perlu Anda ketahui tentang efek dan penggunaan flupirtine, efek samping dan interaksi.

Beginilah cara kerja flupirtine

Bahan aktif flupirtine memiliki mekanisme aksi tiga kali lipat.

Efek analgesik muncul melalui aksi pada antarmuka (sinapsis) sel saraf yang memandu stimulus nyeri dari tubuh ke otak. Sinyal listrik yang mencapai sinapsis dan kemudian ditransfer ke sel saraf berikutnya dengan bantuan zat pembawa pesan diangkut melalui interkoneksi ini. Stimulus hanya diteruskan dari konsentrasi zat pembawa pesan tertentu (“hukum semua atau tidak sama sekali”). Flupirtin meningkatkan ambang batas lebih jauh, yang berarti bahwa rangsangan diteruskan lebih sedikit dan mungkin tidak lagi sama sekali.

Efek relaksasi otot flupirtine didasarkan pada mekanisme yang sama. Impuls saraf dari otak ke otot hanya diteruskan dengan cara yang lemah. Karena bahan aktif bekerja terutama pada otot yang banyak digunakan, ketegangan otot dilepaskan dengan cara yang ditargetkan, tetapi tidak ada relaksasi otot secara umum.

Sebagai efek ketiga, flupirtine juga bekerja melawan kronifikasi rasa sakit, yaitu adanya rasa sakit yang permanen. Jika rasa sakit berlangsung lebih lama dari tiga hingga enam bulan, apa yang disebut memori rasa sakit terbentuk: sel-sel saraf menjadi lebih dan lebih sensitif sebagai akibat dari rangsangan rasa sakit yang terus-menerus, yang berarti bahwa ambang rasa sakitnya turun. Bahkan sentuhan ringan pun bisa dirasakan sebagai rasa sakit. Flupirtin melawan mekanisme ini dengan menaikkan ambang untuk transmisi stimulus dan dengan demikian menormalkannya kembali.

Penyerapan, pemecahan dan ekskresi flupirtine

Setelah konsumsi, bahan aktif diserap dari usus ke dalam darah dan dengan demikian mencapai tempat kerjanya. Sekitar tiga perempat dipecah di hati menjadi zat yang kurang efektif dan tidak efektif, seperempat diekskresikan tidak berubah. Sebagian besar bahan aktif diekskresikan melalui ginjal dengan urin, dan sebagian kecil juga diekskresikan dalam empedu dengan tinja. Sekitar tujuh jam setelah konsumsi, tingkat flupirtine dalam darah turun setengahnya lagi.

Kapan flupirtine digunakan?

Pereda nyeri digunakan untuk mengobati nyeri akut pada orang dewasa ketika pengobatan dengan pereda nyeri lain (NSAID seperti ASA, ibuprofen, diklofenak, metamizole; opioid lemah seperti tramadol, tilidine) bukanlah pilihan.

Karena efek relaksasi ototnya, bahan aktifnya sering diresepkan untuk penyakit ortopedi.

Perawatan tidak boleh lebih dari dua minggu.

Ini adalah bagaimana flupirtine digunakan

Saat mengambil kapsul keras flupirtine, dosisnya adalah 100 miligram bahan aktif tiga hingga empat kali sehari. Jika rasa sakitnya parah, dosis tunggal dapat ditingkatkan menjadi 200 miligram. Namun, dosis harian total 600 miligram tidak boleh dilampaui.

Tablet extended-release yang mengandung 400 miligram flupirtine, yang secara perlahan melepaskan bahan aktifnya sepanjang hari, hanya perlu diminum sekali sehari.

Karena asupan flupirtine yang agak rendah sebagai supositoria, dosis tunggal bentuk sediaan ini adalah 150 miligram tiga hingga empat kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 900 miligram.

Apa efek samping flupirtine?

Pada lebih dari sepuluh persen pasien, flupirtine meningkatkan kadar enzim tertentu dalam darah (transaminase) dan membuat mereka lelah, terutama pada awal pengobatan.

Satu dari sepuluh hingga seratus orang yang dirawat mengalami pusing, mulas, mual, muntah, sakit perut, sembelit, diare, gas, peningkatan keringat, gangguan tidur, kehilangan nafsu makan, depresi, tremor, sakit kepala, sakit perut, mulut kering dan gugup.

Efek samping yang mempengaruhi saluran pencernaan, kelelahan, urin gelap, penyakit kuning dan gatal-gatal, khususnya, bisa menjadi tanda kerusakan hati yang parah. Dalam hal ini, penggunaan flupirtine harus dihentikan dan harus berkonsultasi dengan dokter.

Dalam kasus-kasus individu, warna hijau yang tidak berbahaya dari urin dimungkinkan.

Apa yang harus dipertimbangkan saat mengambil flupirtine?

Mengkonsumsi flupirtine bersamaan dengan bahan aktif lain yang memiliki sifat menenangkan atau merilekskan otot dapat meningkatkan efek flupirtine. Ini berlaku, misalnya, untuk obat penenang dan obat tidur, agen untuk epilepsi dan kejang, serta alkohol.

Flupirtine diangkut dalam darah melalui protein transpor (albumin), yang juga mengangkut obat lain. Jika diminum bersamaan, flupirtine dapat menggantikan zat lain dari darah, membuatnya lebih efektif. Studi menunjukkan bahwa ini adalah kasus dengan obat penenang dan obat tidur dari kelas benzodiazepin (diazepam, lorazepam, lormetazepam) dan antikoagulan dari jenis kumarin (warfarin, phenprocoumon).

Kombinasi dengan zat aktif lain yang merusak hati (parasetamol, karbamazepin, alkohol) harus dihindari.

Karena hanya data terbatas tentang tolerabilitas dan keamanan yang tersedia untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui, flupirtine tidak boleh dikonsumsi selama waktu ini. Bahan aktif juga tidak disetujui untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Pasien lanjut usia dan pasien dengan masalah ginjal atau hati hanya boleh mengonsumsi flupirtine dengan dosis yang dikurangi.

Cara mendapatkan obat flupirtine

Di Jerman, flupirtine hanya tersedia dengan resep dalam dosis apa pun.

Sejak kapan Flupirtin dikenal?

Bahan aktif flupirtine dikembangkan dari tahun 1961 oleh ahli kimia Jerman Walter von Bebenburg di perusahaan kimia Degussa AG dan dipasarkan di Eropa dari tahun 1984 oleh perusahaan farmasi Asta Medica AG (sebelumnya Chemiewerk Homburg). Flupirtine tidak pernah disetujui di pasar obat AS. Sementara itu, ada juga beberapa obat generik dengan bahan aktif flupirtine di pasaran di negara ini.

Tag:  Penyakit mati haid pengobatan rumahan