Atorvastatin

Diperbarui pada

Benjamin Clanner-Engelshofen adalah penulis lepas di departemen medis Dia belajar biokimia dan farmasi di Munich dan Cambridge / Boston (AS) dan menyadari sejak awal bahwa dia sangat menikmati antarmuka antara kedokteran dan sains. Itulah sebabnya dia melanjutkan untuk mempelajari pengobatan manusia.

Lebih lanjut tentang para ahli Semua konten diperiksa oleh jurnalis medis.

Bahan aktif atorvastatin termasuk dalam apa yang disebut statin - sekelompok bahan aktif yang dapat menurunkan kadar kolesterol tinggi. Terlalu banyak kolesterol dalam darah mendorong pengerasan arteri, yang dapat menyebabkan penyakit arteri koroner dan stroke, antara lain. Di sini Anda dapat membaca semua yang perlu Anda ketahui tentang obat penurun kolesterol atorvastatin, efek samping dan penggunaan.

Beginilah cara kerja atorvastatin

Atorvastatin adalah anggota statin - sekelompok obat yang dapat menurunkan kadar kolesterol tinggi.

Kolesterol merupakan zat esensial yang dibutuhkan tubuh antara lain untuk membangun membran sel dan membentuk hormon serta asam empedu (untuk pencernaan lemak). Tubuh memproduksi sekitar dua pertiga dari jumlah kolesterol yang dibutuhkan di hati. Sepertiga sisanya diperoleh dari makanan.

Untuk menurunkan kadar kolesterol tinggi, seseorang dapat mengurangi produksi tubuh sendiri dengan obat-obatan di satu sisi dan mengubah kebiasaan makan yang tidak baik di sisi lain.

Atorvastatin mengurangi produksi kolesterol tubuh sendiri: Ini adalah proses kompleks yang melibatkan banyak langkah. Langkah penting dan membatasi kecepatan bergantung pada enzim spesifik yang disebut HMG-CoA reduktase. Enzim ini menghambat statin seperti atorvastatin. Ini mengurangi produksi diri dan menurunkan kadar kolesterol dalam darah.

Ini terutama berlaku untuk nilai darah dari kolesterol LDL "jahat" (LDL = low-density lipoprotein), yang dapat menyebabkan pengerasan arteri. Nilai darah "baik" (pelindung pembuluh darah) kolesterol HDL (HDL = high-density lipoprotein), di sisi lain, kadang-kadang bahkan meningkat.

Jumlah total kolesterol dan jumlah trigliserida (TG) - jenis lain dari tingkat lipid darah - juga dikurangi oleh efek atorvastatin.

Penyerapan, pemecahan dan ekskresi

Atorvastatin dengan cepat diserap ke dalam tubuh setelah diminum (secara oral). Tidak seperti statin lainnya, statin tidak harus diubah menjadi bentuk aktif terlebih dahulu di hati, tetapi dapat langsung bekerja.

Efek maksimum dicapai sekitar satu sampai dua jam setelah konsumsi. Karena tubuh memproduksi kolesterol paling intensif pada malam hari, atorvastatin biasanya dikonsumsi pada malam hari.

Karena durasi kerjanya yang lama, dosis sekali sehari sudah cukup. Atorvastatin, yang dimetabolisme di hati, terutama diekskresikan dalam tinja.

Kapan atorvastatin digunakan?

Atorvastatin terutama digunakan untuk mengobati kadar kolesterol tinggi dalam darah (hiperkolesterolemia). Secara umum, obat penurun kolesterol seperti atorvastatin hanya diresepkan jika tindakan non-obat untuk menurunkan kolesterol (diet sehat, olahraga dan penurunan berat badan) belum berhasil.

Atorvastatin juga disetujui untuk pencegahan (pencegahan) komplikasi kardiovaskular pada pasien dengan penyakit arteri koroner (PJK) atau pada peningkatan risiko penyakit kardiovaskular (seperti mereka yang menderita diabetes). Aplikasi ini tidak tergantung pada tingkat kolesterol.

Dalam kedua kasus, ini digunakan dalam jangka panjang untuk menurunkan kadar kolesterol secara permanen ke nilai tertentu. Semakin rendah nilai yang dicapai, semakin baik.

Ini adalah bagaimana atorvastatin digunakan

Atorvastatin biasanya diminum sebagai tablet sekali sehari di malam hari. Dosis ditentukan secara individual oleh dokter yang merawat, tetapi biasanya antara sepuluh hingga delapan puluh miligram.

Asupan teratur penting untuk keberhasilan pengobatan, karena kadar kolesterol dalam darah biasanya berubah selama beberapa minggu. Para pasien tidak "menyadari" efek obat penurun kolesterol secara langsung, meskipun dapat diukur dalam darah dan tercermin dalam penurunan insiden serangan jantung dan stroke.

Jangan menghentikan atorvastatin sendiri hanya karena Anda sendiri "tidak melihat efek apa pun".

Jika perlu, atorvastatin dikombinasikan dengan obat lain, misalnya dengan colestyramine atau ezetimibe (keduanya juga menurunkan kadar kolesterol).

Apa efek samping dari atorvastatin?

Efek samping yang umum (mempengaruhi satu sampai sepuluh dari seratus pasien) terapi atorvastatin adalah:

sakit kepala
Gangguan gastrointestinal (seperti sembelit, gas, mual, diare)
perubahan enzim hati
nyeri otot

Beri tahu dokter Anda jika Anda mengalami nyeri otot atau ketidaknyamanan selama terapi atorvastatin.

Efek samping yang tidak umum (yaitu, efek samping yang mempengaruhi kurang dari satu persen dari mereka yang dirawat) termasuk insomnia, penambahan berat badan, kantuk, muntah, sakit perut, dan ruam. Kurangnya trombosit darah (trombositopenia), masalah penglihatan, masalah pendengaran dan edema angioneurotic (bentuk khusus dari edema) bahkan lebih jarang.

Apa yang harus dipertimbangkan saat menggunakan atorvastatin?

Kontraindikasi

Atorvastatin tidak boleh dikonsumsi jika:

disfungsi hati yang parah
pengobatan simultan dengan obat tertentu untuk terapi hepatitis C (glecaprevir dan pibrentasvir)

Interaksi

Sejak atorvastatin dipecah, antara lain, oleh enzim sitokrom 3A4 (CYP3A4), inhibitor untuk enzim ini menyebabkan peningkatan kadar dan dengan demikian meningkatkan efek samping atorvastatin. Oleh karena itu, inhibitor CYP3A4 tersebut tidak boleh dikombinasikan dengan atorvastatin:

antibiotik tertentu: eritromisin, klaritromisin, asam fusidat
Penghambat protease HIV (misalnya indinavir, ritonavir, nelfinavir)
agen antijamur tertentu: ketoconazole, itraconazole, voriconazole
obat jantung tertentu: verapamil, amiodarone

Obat lain yang tidak boleh dikombinasikan dengan obat penurun kolesterol karena kemungkinan peningkatan efek samping atorvastatin adalah:

Gemfibrozil (agen penurun lipid dari kelompok fibrat)

Grapefruit (jus, buah-buahan) - juga inhibitor CYP3A4 - juga harus dihindari selama terapi atorvastatin. Bahkan segelas jus jeruk di pagi hari menyebabkan kadar atorvastatin dua kali lebih tinggi untuk diukur pada malam berikutnya seperti biasa.Konsekuensi yang mungkin terjadi adalah efek samping yang tidak terduga.

Sebaliknya, zat yang merangsang aktivitas enzim CYP3A4 (penginduksi CYP3A4) dapat mempercepat pemecahan atorvastatin dan mengurangi efeknya. Ini termasuk rifampisin (antibiotik), efavirenz (obat HIV), St. John's wort dan beberapa obat anti-epilepsi (misalnya carbamazepine, fenitoin).

Batasan usia

Perawatan anak-anak dan remaja hanya terjadi dalam kasus-kasus khusus dan tunduk pada batasan tertentu untuk diklarifikasi oleh dokter. Pada prinsipnya, atorvastatin disetujui untuk pengobatan hiperkolesterolemia sejak usia sepuluh tahun.

masa kehamilan dan menyusui

Wanita hamil dan menyusui tidak boleh mengonsumsi atorvastatin. Jika penggunaan selama menyusui mutlak diperlukan, menyusui harus dihentikan sebelum memulai terapi atorvastatin.

Cara mendapatkan obat dengan atorvastatin

Atorvastatin memerlukan resep di Jerman, Austria dan Swiss dan tersedia di apotek setelah menunjukkan resep dokter.

Berapa lama atorvastatin dikenal?

Setelah biosintesis kolesterol dijelaskan pada awal 1950-an, dengan cepat menjadi jelas bahwa dengan menghambat enzim kunci penting, seseorang dapat menghasilkan obat yang efektif melawan kadar kolesterol tinggi.

Inhibitor pertama yang disebut mevastatin diisolasi dari jamur di Jepang pada tahun 1976, khususnya terhadap enzim HMG-CoA reduktase. Namun, ini tidak pernah dibawa ke pasar.

Pada tahun 1979, para ilmuwan mengisolasi lovastatin dari jamur. Selama penyelidikan, varian lovastatin yang dimodifikasi secara sintetis juga dikembangkan, dimana senyawa MK-733 (kemudian simvastatin) terbukti lebih efektif secara terapeutik daripada bahan awal.

Simvastatin, yang disebut statin tipe 1, kemudian digunakan untuk mengembangkan statin tipe 2 yang lebih baru seperti atorvastatin, yang dua sampai tiga kali lebih efektif. Itu disetujui di Amerika Serikat pada tahun 1996 dan diluncurkan di Jerman pada tahun 1997.

Sejak paten berakhir pada tahun 2011, banyak produk generik telah dikembangkan, yang mengakibatkan penurunan tajam harga atorvastatin.

Tag: sistem organ Diagnosa pertolongan pertama